R-142086 free base | 475505-03-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: R-142086 free base
• 英文别名: 2-[[(Z)-3-(3-carbamimidoylphenyl)-2-fluoroprop-2-enyl]-[3-carbamoyl-4-(1-ethanimidoylpiperidin-4-yl)oxyphenyl]sulfamoyl]acetic acid
• CAS: 475505-03-4
• 化学式: C₂₆H₃₁FN₆O₆S
• 分子量: 574.6
• InChiKey: MTJXMCACYDBYBN-HVOBRCNWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  212
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  10

文献信息

• System and method for transdermal delivery of an anticoagulant
  申请人：Takhar Sudeep

  公开号：US20050273047A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  A device for transdermally delivering an anticoagulant agent by electrotransport. Preferably, the anticoagulant comprises a benzamidine or a naphthamidine derivative. A particularly preferred benzamidine derivative is a 2-[3-[4-(4-piperidinyloxy)anilino]-1-propenyl]benzamidine derivative. The devices are configured to maintain a plasma concentration of 20-80 ng/mL or providing a flux in the range of approximately 20-40 mg/day. Suitable current densities include 0.050 and 0.10 mA/cm 2 . Methods of the invention include delivering the anticoagulants to precisely maintain the desired plasma concentrations. The invention also comprises treating thromboembolic disease and inhibiting Factor Xa.

  一种通过电传输经皮输送抗凝剂的装置。抗凝剂最好包括联苯胺或萘甲脒衍生物。特别优选的联苯胺衍生物是 2-[3-[4-（4-哌啶基氧基）苯胺基]-1-丙烯基]联苯胺衍生物。该装置的配置可维持 20-80 纳克/毫升的血浆浓度，或提供约 20-40 毫克/天的通量。合适的电流密度包括 0.050 和 0.10 mA/cm 2 .本发明的方法包括输送抗凝剂，以精确维持所需的血浆浓度。本发明还包括治疗血栓栓塞性疾病和抑制 Xa 因子。
• BENZAMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：EP1245564B1

  公开（公告）日：2006-04-05