5-methyl-6-methylamino-2-pyridinemethanol | 208111-32-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-methyl-6-methylamino-2-pyridinemethanol
• 英文别名: (5-methyl-6-(methylamino)pyridin-2-yl)methanol；(5-Methyl-6-methylaminopyridin-2-yl)methanol；[5-methyl-6-(methylamino)pyridin-2-yl]methanol
• CAS: 208111-32-4
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• 分子量: 152.196
• InChiKey: LPOVOTDJRLUTCA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  86-88 °C
• 沸点：
  309.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.151±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methyl-6-methylamino-2-pyridinemethanol 在 manganese(IV) oxide 、 钾硼氢 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 、 甲苯 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 (3-chloro-4-fluorophenyl)-[4-fluoro-4-{[(5-methyl-6-methylaminopyridin-2-ylmethyl)amino]methyl}piperidin-1-yl]methanone
  参考文献：
  名称：

  2-吡啶甲胺的新型衍生物作为对5-HT1A受体的选择性，有效和口服活性激动剂。

  摘要：

  这项工作的目的是提高最近发现的新颖结构的5-HT1A受体激动剂的口服生物利用度：芳基-{[4-（6-R-吡啶-2-基甲基）-氨基]-甲基}-哌啶-1-基-甲基无。在侧链氨基位置的β位置引入氟原子会导致类似物在口服后在大鼠中表现出增强的和持久的5-HT1A激动剂活性。氟原子在哌啶环的C-4位上的位置是最有利的，并且在测试的各种取代基中，氟的能力在改善该配体家族的口腔活性方面是独特的。因此，导数39、46，61和61与5-HT1A受体（与多巴胺能D2和肾上腺素α1受体相比）具有更高的亲和力和选择性，并且在体外和体内比其C-4脱氟类似物具有更强的5-HT1A激动剂活性。为了检查药效基团的构象与这种配体的激动活性水平之间的关系，我们合成了一系列的3-氯-4-氟苯基-（4-氟-4 {[（5-（H或CH3 ）-6-R-吡啶-2-基甲基）-氨基]-哌啶-1-基-++ ++甲酮衍生物，发现吡啶环上有5-甲

  DOI：

  10.1021/jm9806906
• 作为产物：
  描述：

  5-甲基-6-氯-2-吡啶甲醇 以 乙醇 、 甲胺 为溶剂， 以37%的产率得到5-methyl-6-methylamino-2-pyridinemethanol
  参考文献：
  名称：

  Pyridin-2-yl-methylamine derivatives, method of preparing and

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的吡啶-2-基甲胺衍生物，其通式为(I)：##STR1## 其中：u代表氢或甲基；v代表氢、氯或甲基；w代表氢、氟或甲基；x代表氢或氟；y代表氯或甲基；z代表氢、氟、氯或甲基；A代表氢、氟、氯、C1-C5烷基、氟代烷基、环丙基、5元芳香杂环基团、烷氧基、硫代烷基、氨基、环状氨基或烷氧羰基。这些化合物可作为药物使用，特别是作为抗抑郁药或镇痛药。

  公开号：

  US06020345A1

文献信息

• [EN] 2,4-DIAMINO-PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,4-DIAMINO-PYRIMIDINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009010794A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The invention concerns compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, Q, R3, and R4 are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation ofsuch compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours or other proliferative conditions which are sensitive to the inhibition of EphB4 kinases.

  本发明涉及式(I)化合物，或其药用可接受盐，其中R1、Q、R3和R4如描述中定义。本发明还涉及制备此类化合物的方法、包含它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的应用，用于预防或治疗对EphB4激酶抑制敏感的肿瘤或其他增殖性疾病。
• [EN] PYRIDIN-2-YL-METHYLAMINE DERIVATIVES, METHOD OF PREPARING AND APPLICATION AS MEDICINE<br/>[FR] DERIVES DE LA PYRIDIN-2-YL-METHYLAMINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME MEDICAMENTS
  申请人：PIERRE FABRE MEDICAMENT

  公开号：WO1998022459A1

  公开（公告）日：1998-05-28

  (EN) The invention concerns novel pyridin-2-yl-methylamine derivatives of formula (I) in which: u represents a hydrogen atom or a methyl radical; v represents a hydrogen atom or a chlorine atom or a methyl radical; w represents a hydrogen atom or a fluorine atom or a methyl radical; x represents a hydrogen atom or a fluorine atom; y represents a chlorine atom or a methyl radical; z represents a hydrogen atom or a fluorine atom or a chlorine atom or a methyl radical; A represents a hydrogen atom or a fluorine atom or a chlorine atom; a C1-C5 alkyl radical; a fluoroalkyl radical; a cyclopropyl radical; an aromatic heterocyclic group with 5 chains; an alkoxy or alkythio group; an amine group; an amino cyclic group; an alkoxycarbonyl group. These compounds are useful as medicine in particular as antidepressant or analgesic.(FR) La présente invention concerne de nouveaux dérivés de la pyridin-2-yl-méthylamine de formule (I) dans laquelle: u représente un atome d'hydrogène ou un radical méthyl; v représente un atome d'hydrogène ou un atome de chlore ou un radical méthyl; w représente un atome d'hydrogène ou un atome de fluor ou un radical méthyl; x représente un atome d'hydrogène ou un atome de fluor; y représente un atome de chlore ou un radical méthyl; z représente un atome d'hydrogène ou un atome de fluor ou un atome de chlore ou un radical méthyl; A représente: un atome d'hydrogène ou un atome de fluor ou un atome de chlore; un radical alkyl en C1-C5; un radical fluoroalkyl; un radical cyclopropyl; un groupe hétérocyclique aromatique à 5 chaînons; un groupe alkoxy ou alkylthio; un groupe amino; un groupe amino cyclique; un groupe alkoxycarbonyl. Ces composés sont utiles comme médicaments notamment comme antidépresseurs et analgésiques.

  该发明涉及公式（I）的新型吡啶-2-基甲胺衍生物：其中，u代表氢原子或甲基基团；v代表氢原子或氯原子或甲基基团；w代表氢原子或氟原子或甲基基团；x代表氢原子或氟原子；y代表氯原子或甲基基团；z代表氢原子或氟原子或氯原子或甲基基团；A代表氢原子或氟原子或氯原子；C1-C5烷基基团；氟烷基基团；环丙基基团；带有5个链的芳香杂环基团；烷氧基或烷硫基团；胺基团；氨基环基团；烷氧羰基团。这些化合物在医学上有用，特别是作为抗抑郁剂或镇痛剂。
• NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES 965
  申请人：Barlaam Bernard Christophe

  公开号：US20090054428A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The invention concerns compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R 1 , Q, R 3 , and R 4 are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours or other proliferative conditions which are sensitive to the inhibition of EphB4 kinases.

  该发明涉及公式I的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1，Q，R3和R4如描述中所定义。本发明还涉及制备这种化合物的方法，包含它们的制药组合物以及它们在制造用于作为抗增殖剂用于预防或治疗对EphB4激酶抑制敏感的肿瘤或其他增殖性疾病的药物的用途。
• DERIVES DE LA PYRIDIN-2-YL-METHYLAMINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME MEDICAMENTS
  申请人：PIERRE FABRE MEDICAMENT

  公开号：EP0946546A1

  公开（公告）日：1999-10-06
• US6020345A
  申请人：——

  公开号：US6020345A

  公开（公告）日：2000-02-01