(methoxy(tetrahydro-4H-pyran-4-ylidene)methoxy)trimethylsilane | 871021-87-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: (methoxy(tetrahydro-4H-pyran-4-ylidene)methoxy)trimethylsilane
• 英文别名: [methoxy-(2H-pyran-4(4H,5H,6H)-ylidene)methoxy]trimethylsilane；[Methoxy(tetrahydro-4H-pyran-4-ylidene)methoxy](trimethyl)silane；[methoxy(oxan-4-ylidene)methoxy]-trimethylsilane
• CAS: 871021-87-3
• 化学式: C₁₀H₂₀O₃Si
• 分子量: 216.352
• InChiKey: AFTQBNIHZOXDMW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  237.0±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.979±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.51
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  27.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (methoxy(tetrahydro-4H-pyran-4-ylidene)methoxy)trimethylsilane 在 lithium aluminium tetrahydride 、 C₅₅H₅₄IrNO₄P⁽¹⁺⁾*BF₄^(1-) 、 苯酸四丁基铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 26.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  铱催化的甲硅烷基乙缩醛作为脂族酸酯的脂肪族酯的对映体选择性烯丙基取代

  摘要：

  在温和条件下用衍生自脂族酯的烯醇化物进行对映选择性烯丙基取代仍然具有挑战性。本文中，我们报道了甲硅烷基乙烯酮缩醛的铱催化对映选择性烯丙基化反应，即酯的烯醇硅酸酯，形成了亲核部分含有季碳原子，亲电子部分含有叔碳原子的产物。在相对中性的条件下，获得了烯丙基化的脂族酯，具有优异的区域选择性和对映选择性。这些产物很容易转化为伯醇，羧酸，酰胺，异氰酸酯和氨基甲酸酯，以及四氢呋喃和γ-丁内酯衍生物，而不会削弱对映体的纯度。

  DOI：

  10.1002/anie.201704354
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡喃-4-羧酸甲酯 、 三甲基氯硅烷 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以90%的产率得到(methoxy(tetrahydro-4H-pyran-4-ylidene)methoxy)trimethylsilane
  参考文献：
  名称：

  一系列有力和选择性的线性速激肽NK2受体拮抗剂对C和N末端部分的调节

  摘要：

  本文中，我们描述了一系列新的有效速激肽NK的合成2通过ibodutant的C-和N-末端部分的调制（MEN 15596，受体拮抗剂1）。N末端的苯并[ b ]噻吩环被不同的取代萘和苯并呋喃取代，同时在C末端的四氢吡喃部分评估了进一步的修饰。大多数化合物表现出对人NK 2受体的高亲和力和体外拮抗剂的高效力，表明可以在分子的两个末端引入广泛的取代基，而不会影响与NK 2受体的相互作用。对选定的化合物进行了体内测试，证实了其作为NK的活性2个拮抗剂。特别是，对豚鼠静脉内和静脉内给药后，化合物61b能够拮抗NK 2诱导的结肠收缩，其作用力和作用持续时间与参考化合物1（MEN 15596，ibodutant）完全相同。

  DOI：

  10.1002/cmdc.200900389

文献信息

• Benzimidazolone carboxylic acid derivatives
  申请人：Ando Koji

  公开号：US20050277671A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  This invention relates to compounds of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , A and m are each as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and compositions containing such compounds and the use of such compounds in the treatment of a condition mediated by 5-HT 4 receptor activity such as, but not limited to, gastroesophageal reflux disease, gastrointestinal disease, gastric motility disorder, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome (IBS), constipation, dyspepsia, esophagitis, gastroesophageral disease, nausea, central nervous system disease, Alzheimer's disease, cognitive disorder, emesis, migraine, neurological disease, pain, cardiovascular disorders such as cardiac failure and heart arrhythmia, diabetes and apnea syndrome.

  这项发明涉及以下式（I）的化合物： 其中R1、R2、R3、A和m如本文所述，或其药学上可接受的盐或溶剂，以及含有这种化合物的组合物和利用这种化合物治疗由5-HT4受体活性介导的疾病的用途，例如但不限于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征（IBS）、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经系统疾病、疼痛、心血管疾病如心力衰竭和心律失常、糖尿病和呼吸暂停综合征。
• Oxyindole derivatives
  申请人：Uchida Chikara

  公开号：US20060194842A1

  公开（公告）日：2006-08-31

  This invention relates to compounds of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: A, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are each as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, and compositions containing such compounds and the use of such compounds in the treatment of a condition mediated by 5-HT 4 agonistic activity such as, but not limited to, as gastroesophageal reflux disease, gastrointestinal disease, gastric motility disorder, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome (IBS), constipation, dyspepsia, esophagitis, gastroesophageal disease, nausea, central nervous system disease, Alzheimer's disease, cognitive disorder, emesis, migraine, neurological disease, pain, cardiovascular disorders, cardiac failure, heart arrhythmia, diabetes or apnea syndrome.

  这项发明涉及以下式（I）的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中： A，R1，R2，R3，R4和R5分别如本文所述或药学上可接受的盐，以及含有这种化合物的组合物和利用这种化合物治疗由5-HT 4 激动活性介导的疾病的用途，例如但不限于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征（IBS）、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经系统疾病、疼痛、心血管疾病、心力衰竭、心律失常、糖尿病或呼吸暂停综合征。
• Enantioselective Thiourea-Catalyzed Additions to Oxocarbenium Ions
  作者：Sarah E. Reisman、Abigail G. Doyle、Eric N. Jacobsen

  DOI：10.1021/ja801514m

  日期：2008.6.1

  Asymmetric, catalytic reactions of oxocarbenium ions are reported. Simple, chiral urea and thiourea derivatives are shown to catalyze the enantioselective substitution of silyl ketene acetals onto 1-chloroisochromans. A mechanism involving anion binding by the chiral catalyst to generate a reactive oxocarbenium ion is invoked. Catalysts bearing tertiary benzylic amide groups afforded highest enantioselectivities

  报道了氧碳鎓离子的不对称催化反应。简单的手性尿素和硫脲衍生物可催化甲硅烷基乙烯酮缩醛对 1-氯异色满的对映选择性取代。涉及通过手性催化剂结合阴离子以产生活性氧代碳鎓离子的机制被调用。带有叔苄基酰胺基团的催化剂具有最高的对映选择性，最佳结构来自富含对映体的 2-芳基吡咯烷衍生物。
• Eosin Y- and Copper-Catalyzed Dark Reaction To Construct Ene-γ-Lactams
  作者：Wen-Long Lei、Kai-Wen Feng、Tao Wang、Li-Zhu Wu、Qiang Liu

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b03147

  日期：2018.11.16

  visible-light photoredox processes, was found to show excellent catalytic activities for thermal redox reactions under a catalytic amount of Cu(OAc)2. With this catalytic system, vinyl azides and ketene silyl acetals combine to form formal [3 + 2] cycloadducts by α-ester radical addition without light irradiation. This method provides a mild and straightforward paradigm to prepare important synthons of five-membered

  曙红Y，可见光光氧化还原过程中常见的有机光催化剂，发现在催化量的Cu（OAc）2下对热氧化还原反应显示出优异的催化活性。在这种催化体系下，叠氮化乙烯和乙烯酮甲硅烷基缩醛可以在不进行光照射的情况下，通过α-酯基的加成反应形成正式的[3 + 2]环加合物。该方法为制备五元烯-γ-内酰胺和桥环内酰胺的重要合成子提供了温和而直接的范例。这是曙红Y在黑暗中催化氧化还原反应的第一个例子。
• Benzisoxazole Derivatives
  申请人：Noguchi Hirohide

  公开号：US20080207690A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  This invention relates to compounds of the formula (I): wherein A, B, R 1 , R 4 , m, and n are each as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions containing such compounds and the use of such compounds in the treatment of a condition mediated by 5-HT 4 receptor activity such as, but not limited to, gastroesophageal reflux disease, gastrointestinal disease, gastric motility disorder, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome (IBS), constipation, dyspepsia, esophagitis, gastroesophageral disease, nausea, central 10 nervous system disease, Alzheimer's disease, cognitive disorder, emesis, migraine, neurological disease, pain, cardiovascular disorders such as cardiac failure and heart arrhythmia, diabetes and apnea syndrome.

  本发明涉及化合物的公式（I）：其中A，B，R1，R4，m和n分别如本文所述或其药学上可接受的盐，并包含这些化合物的组合物以及这些化合物在治疗由5-HT4受体活性介导的疾病中的使用，例如但不限于胃食管反流病，胃肠道疾病，胃动力障碍，非溃疡性消化不良，功能性消化不良，肠易激综合症（IBS），便秘，消化不良，食管炎，胃食管疾病，恶心，中枢神经系统疾病，阿尔茨海默病，认知障碍，呕吐，偏头痛，神经系统疾病，疼痛，心血管疾病，如心力衰竭和心律失常，糖尿病和呼吸暂停综合症。