Verfahren zur Herstellung von reaktiven, kupplungsfähigen Derivaten der Schilddrüsenhormone T3 und T4 und deren Verwendung
申请人:BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
公开号:EP0049860A1
公开(公告)日:1982-04-21
Zur Herstellung von reaktiven, kupplungsfähigen Derivaten der Schilddrüsenhormone 3,3',5-Trijodthyronin (T3) und 3,3',5,5'-Tetrajodthyronin (T4) silyliert man sämtliche funktionellen Gruppen des Schilddrüsenhormons mit einem reaktiven Triorganosilyl-Derivat und setzt das erhaltene persilylierte Derivat des Schilddrüsenhormons mit einem aktivierten Carbonsäure-Derivat um. Die erhaltenen Verbindungen eignen sich zur Herstellung von unlöslichen Derivaten durch Kupplung mit polymeren Trägern oder Copolymerisation mit ungesättigten Monomeren.
为了制备 3,3',5-三碘甲状腺原氨酸(T3)和 3,3',5,5'-四碘甲状腺原氨酸(T4)甲状腺激素的活性可偶联衍生物,甲状腺激素的所有官能团都要与活性三有机硅衍生物进行硅烷化反应,然后将得到的甲状腺激素过硅烷化衍生物与活性羧酸衍生物进行反应。得到的化合物适合通过与聚合物载体偶联或与不饱和单体共聚来制备不溶性衍生物。