1-tosyl-3-(R)-(+)-tosyloxypiperidine | 129792-82-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-tosyl-3-(R)-(+)-tosyloxypiperidine
• 英文别名: [(3R)-1-(4-methylphenyl)sulfonylpiperidin-3-yl] 4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 129792-82-1
• 化学式: C₁₉H₂₃NO₅S₂
• 分子量: 409.527
• InChiKey: GZDAOODJXSZNFQ-QGZVFWFLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  97.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-tosyl-3-(R)-(+)-tosyloxypiperidine 、 二苯乙腈 在 sodium hydride 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以80%的产率得到3-(R)-(-)-(1-cyano-1,1-diphenylmethyl)-1-tosylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  WO2006/97848

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (3R)-piperidin-3-ol (S) camphor sulphonic acid salt 、 对甲苯磺酰氯 以 吡啶 为溶剂， 以38%的产率得到1-tosyl-3-(R)-(+)-tosyloxypiperidine
  参考文献：
  名称：

  WO2006/97848

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Muscarinic receptor antagonists
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US05422358A1

  公开（公告）日：1995-06-06

  Compounds of the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: Y is a direct link, --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.sub.2 O-- or --CH.sub.2 S--; R is --CN or --CONH.sub.2 ; and R.sup.1 is ##STR2## where X and X.sup.1 are each independently O or CH.sub.2 ; and m is 1, 2 or 3, are muscarinic receptor antagonists useful in the treatment of diseases and conditions associated with the altered motility and/or tone of smooth muscle, such as irritable bowel syndrome.

  化合物的公式为##STR1##及其药学上可接受的盐，其中：Y是直接连接，--CH.sub.2 --，--(CH.sub.2).sub.2 --，--CH.sub.2 O--或--CH.sub.2 S--;R是--CN或--CONH.sub.2; R.sup.1 是##STR2##其中X和X.sup.1各自独立地为O或CH.sub.2; m为1、2或3，是肌肉收缩受体拮抗剂，用于治疗与平滑肌运动和/或张力改变有关的疾病和症状，如肠易激综合征。
• MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0441852B1

  公开（公告）日：1997-05-14
• US5422358A
  申请人：——

  公开号：US5422358A

  公开（公告）日：1995-06-06
• US5932594A
  申请人：——

  公开号：US5932594A

  公开（公告）日：1999-08-03
• [EN] MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：——

  公开号：WO1990005133A1

  公开（公告）日：1990-05-17

  [FR] L'invention concerne un composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans laquelle Y représente une liaison directe, -CH2-, -(CH2)2-, -CH2O- ou -CH2S-; R représente -CN ou -CONH2; et R1 représente un groupe selon les formules (II), (III) dans lesquelles R2 et R3 représentent chacun indépendamment H, C1-C4 alkoxy, -(CH2)nOH, halo, trifluorométhyle, cyano, -(CH2)nNR4R5, -CO(C1-C4 alkyle), -OCO(C1-C4 alkyle), -CH(OH)(C1-C4 alkyle, -C(OH)(C), -C(OH)(C1-C4 alkyle)2, -SO2NH2, -(CH2)nCONR4R5 ou -(CH2)nCOO(C1-C4 alkyle); R4 et R5 représente 0, 1, ou 2; X et X1 représentent chacun indépendamment O ou CH2, m représente 1, 2 ou 3; et Het représente pyridyle, pyrazimyle ou thiémyle. Les composés sont des antagonistes récepteurs muscariniques utiles dans le traitement de maladies associées aux problèmes de mobilité et/ou de tonus de muscles lisses, notamment au syndrome d'irritabilité intestinale.
  [EN] A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Y is a direct link, -CH2?-, -(CH2?)2?-, -CH2?O- or -CH2?S-; R is -CN or -CONH2?; and R?1 is a group of formulae (II) and (III), where R?2 and R?3 are each independently H, C1?-C4? alkyl, C1?-C4? alkoxy, -(CH2?)n?OH, halo, trifluoromethyl, cyano, -(CH2?)n?NR?4R?5, -CO(C1?-C4? alkyl), -OCO(C1?-C4? alkyl), -CH(OH)(C1?-C4? alkyl), -C(OH)(C1?-C4? alkyl)2?, -SO2?NH2?, -(CH2?)n?CONR?4R?5 or -(CH2?)n?COO(C1?-C4? alkyl); R?4 and R?5 are each independently H or C1?-C4? alkyl; n is 0, 1 or 2; X and X?1 are each independently O or CH2?; m is 1, 2 or 3; and ''Het'' is pyridyl, pyrazinyl or thienyl. The compounds are muscarinic receptor antagonists useful in the treatment of diseases associated with the altered motility and/or tone of smooth muscle, especially irritable bowel syndrome.