5-(叠氮甲基)-2-(三氟甲基)吡啶 | 1108556-21-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-(叠氮甲基)-2-(三氟甲基)吡啶
• 中文别名: 5-(叠氮基甲基)-2-(三氟甲基)吡啶
• 英文名称: 5-(azidomethyl)-2-(trifluoromethyl)pyridine
• 英文别名: 5-(Azidomethyl)-2-(trifluoromethyl)pyridine
• CAS: 1108556-21-3
• 化学式: C₇H₅F₃N₄
• 分子量: 202.139
• InChiKey: HGWBRDLMPFSSJV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  27.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(叠氮甲基)-2-(三氟甲基)吡啶 在 lithium aluminium tetrahydride 、 水 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 3-氨甲基-6-(三氟甲基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] (3-HYDROXY-4-AMINO-BUTAN-2-YL) -3- (2-THIAZOL-2-YL-PYRROLIDINE-1-CARBONYL) BENZAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS FOR TREATING
  [FR] DÉRIVÉS DE (3-HYDROXY-4-AMINO-BUTAN-2-YL) -3- (2-THIAZOL-2-YL-PYRROLIDINE-1-CARBONYL) BENZAMIDE ET COMPOSÉS ASSOCIÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA BÊTA-SÉCRÉTASE POUR LE TRAITEMENT

  摘要：

  本发明提供了新颖的β-分泌酶抑制剂及其使用方法，包括用于治疗阿尔茨海默病的方法。

  公开号：

  WO2009042694A1
• 作为产物：
  描述：

  6-三氟甲基-3-吡啶甲醇 在 叠氮磷酸二苯酯 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 18.0h， 以100%的产率得到5-(叠氮甲基)-2-(三氟甲基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] (3-HYDROXY-4-AMINO-BUTAN-2-YL) -3- (2-THIAZOL-2-YL-PYRROLIDINE-1-CARBONYL) BENZAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS FOR TREATING
  [FR] DÉRIVÉS DE (3-HYDROXY-4-AMINO-BUTAN-2-YL) -3- (2-THIAZOL-2-YL-PYRROLIDINE-1-CARBONYL) BENZAMIDE ET COMPOSÉS ASSOCIÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA BÊTA-SÉCRÉTASE POUR LE TRAITEMENT

  摘要：

  本发明提供了新颖的β-分泌酶抑制剂及其使用方法，包括用于治疗阿尔茨海默病的方法。

  公开号：

  WO2009042694A1

文献信息

• N-phenyl-(2r,5s) dimethylpiperadine derivative
  申请人：Taniguchi Nobuaki

  公开号：US20050261303A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  The present invention relates to a novel N-phenyl-(2R,5S)dimethylpiperazine derivatives useful as antiandrogenic agent which exhibits a sufficient prostate gland reducing effect as compared with conventional compounds and are excellent in oral activity. The compound of the present application is useful in preventing or treating prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, and the like. The present invention also provides a novel intermediate useful in producing the compound of the present invention.

  本发明涉及一种新型的N-苯基-(2R,5S)二甲基哌嗪衍生物，其作为抗雄激素剂具有足够的前列腺减少效果，与传统化合物相比具有出色的口服活性。本申请的化合物可用于预防或治疗前列腺癌、良性前列腺增生等疾病。本发明还提供了一种用于制备本发明化合物的新型中间体。
• N-Phenyl-(2R,5S)Dimethylpiperazine Derivative
  申请人：Taniguchi Nobuaki

  公开号：US20080214543A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  The present invention relates to a novel N-phenyl-(2R,5S)dimethylpiperazine derivatives useful as antiandrogenic agent which exhibits a sufficient prostate gland reducing effect as compared with conventional compounds and are excellent in oral activity. The compound of the present application is useful in preventing or treating prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, and the like. The present invention also provides a novel intermediate useful in producing the compound of the present invention.

  本发明涉及一种新型N-苯基-(2R,5S)二甲基哌嗪衍生物，其作为抗雄激素剂具有足够的前列腺减少效果，与传统化合物相比具有出色的口服活性。本申请的化合物在预防或治疗前列腺癌、良性前列腺增生等方面具有用途。本发明还提供了一种新型中间体，用于制备本发明的化合物。
• N-phenyl-(2R,5S) dimethylpiperazine derivative
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US07297698B2

  公开（公告）日：2007-11-20

  The present invention relates to a novel N-phenyl-(2R,5S)dimethylpiperazine derivatives useful as antiandrogenic agent which exhibits a sufficient prostate gland reducing effect as compared with conventional compounds and are excellent in oral activity. The compound of the present application is useful in preventing or treating prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, and the like. The present invention also provides a novel intermediate useful in producing the compound of the present invention.

  本发明涉及一种新型N-苯基-(2R,5S)二甲基哌嗪衍生物，可用作抗雄激素剂，与传统化合物相比具有足够的前列腺缩小效果，并且口服活性优异。本申请的化合物可用于预防或治疗前列腺癌、良性前列腺增生等疾病。本发明还提供了一种新型中间体，用于生产本发明的化合物。
• NOVEL COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DEGENERATIVE AND INFLAMMATORY DISEASES
  申请人：Menet Christel Jeanne Marie

  公开号：US20110190260A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridine compounds are disclosed that have a formula represented by the formula (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, diseases involving cartilage degradation, bone and/or joint degradation, for example osteoarthritis; and/or conditions involving inflammation or immune responses, such as Crohn's disease, rheumatoid arthritis, psoriasis, allergic airways disease (e.g. asthma, rhinitis), juvenile idiopathic arthritis, colitis, inflammatory bowel diseases, endotoxin-driven disease states (e.g. complications after bypass surgery or chronic endotoxin states contributing to e.g. chronic cardiac failure), diseases involving impairment of cartilage turnover (e.g diseases involving the anabolic stimulation of chondrocytes), congenital cartilage malformations, diseases associated with hypersecretion of IL6, transplantation rejection (e.g. organ transplant rejection) and proliferative diseases.

  本文披露了一种具有公式（I）所表示的化学式的[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶化合物。这些化合物可以制备为药物组合物，并可用于预防和治疗哺乳动物（包括人类）的各种疾病，包括但不限于涉及软骨降解、骨骼和/或关节降解的疾病，例如骨关节炎；以及涉及炎症或免疫反应的疾病，如克隆病、类风湿性关节炎、牛皮癣、过敏性呼吸道疾病（例如哮喘、鼻炎）、少年特发性关节炎、结肠炎、炎性肠病、内毒素驱动的疾病状态（例如旁路手术后的并发症或慢性内毒素状态导致的慢性心力衰竭等）、涉及软骨周转障碍的疾病（例如涉及软骨细胞的合成刺激的疾病）、先天性软骨畸形、与IL6高分泌相关的疾病、移植排斥（例如器官移植排斥）和增生性疾病。
• (3-hydroxy-4-amino-butan-2-yl) -3- (2-thiazol-2-yl-pyrrolidine-1-carbonyl) benzamide derivatives and related compounds as beta-secretase inhibitors for treating
  申请人：CoMentis, Inc.

  公开号：US08299267B2

  公开（公告）日：2012-10-30

  The present invention provides novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating of Alzheimer's disease.

  本发明提供了新颖的β-分泌酶抑制剂及其使用方法，包括治疗阿尔茨海默病的方法。