diethyl 1-methoxy-1-phenyl-methylphosphonate | 1084-08-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: diethyl 1-methoxy-1-phenyl-methylphosphonate
• 英文别名: diethyl methoxy(phenyl)methylphosphonate；diethyl-1-methoxybenzylphosphonate；α-Methoxybenzylphosphonsaeure-diaethylester；Diaethyl-α-methoxy-benzyl-phosphonat；(Diethoxyphosphoryl-methoxymethyl)benzene；[diethoxyphosphoryl(methoxy)methyl]benzene
• CAS: 1084-08-8
• 化学式: C₁₂H₁₉O₄P
• 分子量: 258.254
• InChiKey: HESJECMKDWGNOB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  44.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2931900090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5H-[1,3]二氧代lo[4,5-f]吲哚-6,7-二酮 、 diethyl 1-methoxy-1-phenyl-methylphosphonate 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 1.25h， 以35%的产率得到3-(1-methoxy-1-phenyl-methylidene)-5,6-methylenedioxy-2-indolinone
  参考文献：
  名称：

  Substituted indolinones, their manufacture and their use as medicaments

  摘要：

  本发明涉及通式中R1至R6和X如权利要求书中定义的取代吲哲酮，其异构体和盐，特别是具有有价值的药理学性质的生理上可接受的盐，特别是对各种受体酪氨酸激酶，细胞周期素/CDK复合物以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用的盐，含有这些化合物的药物组合物，它们的用途以及制备它们的方法。

  公开号：

  US06794395B1
• 作为产物：
  描述：

  苯甲醛二甲缩醛 、 二乙基三甲基硅基亚磷酸盐 在 四氯化锡 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以90%的产率得到diethyl 1-methoxy-1-phenyl-methylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  Kim, Dae Young; Oh, Dong Young, Synthetic Communications, 1986, vol. 16, # 8, p. 859 - 864

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Iron-catalyzed cross coupling of P–H/C–O bonds: efficient synthesis of α-alkoxyphosphorus compounds
  作者：Xue Li、Tieqiao Chen、Yuta Saga、Li-Biao Han

  DOI：10.1039/c5dt02454d

  日期：——

  An efficient P–C bond-formation through iron-catalyzed cross coupling of P–H/C–O bonds is developed for the first time. This reaction proceeds efficiently to produce the corresponding valuable α-alkoxyphosphorus compounds under mild conditions with a wide generality.

  通过铁催化的P-H/C-O键的交叉偶联，首次开发了一种高效的P-C键形成方法。该反应在温和条件下高效进行，产生相应的有价值的α-烷氧基磷化合物，具有广泛的适用性。
• Total Synthesis of (±)-Kellermanoldione: Stepwise Cycloaddition of a Functionalized Diene and Allenoate
  作者：Michael E. Jung、Jesus Cordova、Masayuki Murakami

  DOI：10.1021/ol901455q

  日期：2009.9.3

  The total synthesis of the diterpene kellermanoldione 1 is reported. Stepwise [4 + 2] cycloaddition of the ketal diene 8 and the allenoate 3 afforded the exo adduct 10x as the major product. It was converted into 1 via six steps, among them a key nonconjugative hydrolysis of a γ-methylene silyl enol ether.

  据报道，二萜kellermanoldione 1的全合成。缩酮二烯8和烯丙酸酯3的逐步[4 + 2]环加成提供了exo加合物10x作为主要产物。通过六个步骤将其转化为1，其中关键是γ-亚甲基甲硅烷基烯醇醚的非共轭水解。
• Control of Stereoselective Protonation of Enols¹^,²
  作者：Howard E. Zimmerman、Jie Cheng

  DOI：10.1021/jo051611i

  日期：2006.2.1

  moiety and proximate proton transferring groups was synthesized. On enolate generation with fluoride two competitive reaction modes were possible: (a) intermolecular protonation, and (b) intramolecular proton transfer by the proximate group. Control of the protonation stereochemistry proved possible by varying the proximate group and by changing the acidity of the medium. With the groups −CH2OH, −CHO

  合成了具有甲硅烷氧基烯醇部分和邻近质子转移基团的十烷基框架。在用氟化物生成烯醇化物时，两种竞争反应模式是可能的：（a）分子间质子化，和（b）邻近基团的分子内质子转移。通过改变邻近基团和改变介质的酸度，证明控制质子化立体化学是可能的。以基团-CH 2 OH，-CH O和-CH 2 OCH 2 OCH 3为最接近的基团，仅观察到分子间质子转移，而与酸度无关。与此相反，-COO -和COOH，仅产生分子内质子化，但又不依赖于介质的酸度。相反，以-CH 2 NH 2为最接近的基团，分子内质子转移主要取决于介质的有效pH。动力学分析提供了两种立体异构体的比例与中等酸度的线性对数关系。分析表明，两个乙酸分子参与向质子部分提供质子。与实验结果平行进行了理论分析。在酮化过渡态下，显示出杂交接近于在α-烯醇碳上杂交的sp 2。
• One-pot synthesis of α,α-disubstituted Aryl-1-ethanones <i>via</i> the Wittig-Horner reaction
  作者：Yunxia Yang、Le Wang、Yuan Chen、Yiru Dai、Zhihua Sun

  DOI：10.1080/10426507.2017.1415899

  日期：2018.3.4

  GRAPHICAL ABSTRACT ABSTRACT A one-pot methodology for the synthesis of α,α-disubstituted aryl-1-ethanones via the Wittig-Horner reaction has been developed and described in this manuscript. Both aryl/alkyl and dialkyl α-branched arylethanone were obtained in high yields (up to 96%) without the use of any metal catalysts. A total of 14 α,α-disubstituted arylethanone derivatives were synthesized based

  图形摘要摘要 本手稿开发并描述了通过 Wittig-Horner 反应合成 α,α-二取代芳基-1-乙酮的一锅法。在不使用任何金属催化剂的情况下，以高产率（高达 96%）获得了芳基/烷基和二烷基 α-支化芳基乙酮。基于这种将羰基碳 (sp2) 轻松转化为 sp3 碳的简单方法，共合成了 14 种 α,α-二取代芳基乙酮衍生物。这种通用方法有望进一步促进使用取代酮作为合成构建单元来构建各种α-支化芳基酮。
• [EN] PHOSPHAMIDE DERIVATIVE, METHOD FOR MANUFACTURING THE SAME, AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PHOSPHAMIDE, SON PROCÉDÉ DE FABRICATION ET SES UTILISATIONS<br/>[ZH] 一种磷酰胺衍生物及制备方法和用途
  申请人：SICHUAN HAISCO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2017133517A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  公开了一种磷酰胺衍生物及制备方法和用途。特别公开了一种通式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体 (I)，其中，G、L、Q、s如说明书中所定义。