7-(phthalimido)methylimidazo[5,1-b]thiazole | 165667-69-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 7-(phthalimido)methylimidazo[5,1-b]thiazole
• 英文别名: 7-phthalimidomethylimidazo[5,1-b]thiazole；2-(imidazo[5,1-b][1,3]thiazol-7-ylmethyl)isoindole-1,3-dione
• CAS: 165667-69-6
• 化学式: C₁₄H₉N₃O₂S
• 分子量: 283.31
• InChiKey: JKCZHGWFHDMFLY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.57±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  82.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(phthalimido)methylimidazo[5,1-b]thiazole 以 二氯甲烷 、 肼 为溶剂， 生成 7-aminomethylimidazo[5,1-b]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Cephem derivatives

  摘要：

  具有下述通式（I）表示的化合物，即头孢烯环的3位上具有取代或未取代的咪唑并[5,1-b]噻唑鎓-6-基作为取代基的头孢烯衍生物：##STR1## 其中X代表CH或N，R1代表H、烷基、烯基等，R2、R3、R4和R5代表H、烷基、氨甲酰基、氨基等。上述化合物具有优异的抗菌活性，可作为治疗由细菌引起的各种感染性疾病的药物。

  公开号：

  US05663162A1
• 作为产物：
  描述：

  邻苯二甲酸亚胺 、 偶氮二甲酸二乙酯 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以60%的产率得到7-(phthalimido)methylimidazo[5,1-b]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Cephem derivatives

  摘要：

  具有下述通式（I）表示的化合物，即头孢烯环的3位上具有取代或未取代的咪唑并[5,1-b]噻唑鎓-6-基作为取代基的头孢烯衍生物：##STR1## 其中X代表CH或N，R1代表H、烷基、烯基等，R2、R3、R4和R5代表H、烷基、氨甲酰基、氨基等。上述化合物具有优异的抗菌活性，可作为治疗由细菌引起的各种感染性疾病的药物。

  公开号：

  US05663162A1

文献信息

• Novel carbapenem derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030149016A1

  公开（公告）日：2003-08-07

  Disclosed is a novel carbapenem derivative having a substituted imidazo[5,1-b]thiazole group at the 2-position on the, carbapenem ring have high anti-microbial activities against &bgr;-lactamase producing bacteria, MRSA, resistant- Pseudomonas aeruginosa , PRSP, enterococci, and influenza, and high stabilities to DHP-1. According to the present invention, there is provided a compound represented by the formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof or an ester at the 3-position on the carbapenem ring thereof: 1

  本发明公开了一种新型碳青霉烯衍生物，其在碳青霉烯环上的2位上具有取代咪唑[5,1-b]噻唑基团，对β-内酰胺酶产生的细菌、MRSA、耐药性假单胞菌、PRSP、肠球菌和流感病毒具有高抗菌活性，并对DHP-1具有高稳定性。根据本发明，提供了由式(I)表示的化合物，或其在碳青霉烯环上的3位处的药理学上可接受的盐或酯：1。
• NOVEL CEPHEM DERIVATIVE
  申请人：MEIJI SEIKA KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0669336A1

  公开（公告）日：1995-08-30

  A compound represented by general formula (I), i.e., a cephem derivative having an (un)substituted imidazo-[5,1-b]thiazolium-6-yl group at the 3-position of the ring, wherein X represents CH or N; R1 represents H, alkyl, alkenyl, etc.; and R2, R3, R4 and R5 represent each H, alkyl, carbamoyl, amino, etc. This compound has an excellent antibacterial activity and is useful as a remedy for various types of microbism.

  一种由通式（I）代表的化合物，即在环的 3 位上具有一个（未）取代的咪唑并[5,1-b]噻唑鎓-6-基团的头孢衍生物，其中 X 代表 CH 或 N；R1 代表 H、烷基、烯基等；R2、R3、R4 和 R5 分别代表 H、烷基、氨基甲酰基、氨基等。这种化合物具有极佳的抗菌活性，可用于治疗各种微生物。
• NOVEL CARBAPENEM DERIVATIVES
  申请人：Meiji Seika Kaisha, Ltd.

  公开号：EP1101766A1

  公开（公告）日：2001-05-23

  Disclosed is a novel carbapenem derivative having a substituted imidazo[5,1-b]thiazole group at the 2-position on the carbapenem ring have high anti-microbial activities against β-lactamase producing bacteria, MRSA, resistant-Pseudomonas aeruginosa, PRSP, enterococci, and influenza, and high stabilities to DHP-1. According to the present invention, there is provided a compound represented by the formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof or an ester at the 3-position on the carbapenem ring thereof:

  本发明公开了一种新型碳青霉烯类衍生物，该衍生物的碳青霉烯环上 2 位具有取代的咪唑并[5,1-b]噻唑基团，对产β-内酰胺酶细菌、MRSA、耐药铜绿假单胞菌、PRSP、肠球菌和流感具有高抗微生物活性，对 DHP-1 具有高稳定性。根据本发明，提供了一种由式（I）代表的化合物，或其药理学上可接受的盐，或其碳青霉烯环上 3 位的酯：
• NOVEL CEPHEM DERIVATIVES
  申请人：MEIJI SEIKA KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0669336B1

  公开（公告）日：2000-05-17
• US5663162A
  申请人：——

  公开号：US5663162A

  公开（公告）日：1997-09-02