6-chloro-2-(4-chloro-phenyl)-3-fluoro-pyridine | 1233697-21-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-chloro-2-(4-chloro-phenyl)-3-fluoro-pyridine
• 英文别名: 6-chloro-2-(4-chlorophenyl)-3-fluoropyridine；6-Chloro-2-(4-chloro-phenyl)-3-fluoro-pyridine
• CAS: 1233697-21-6
• 化学式: C₁₁H₆Cl₂FN
• 分子量: 242.08
• InChiKey: FWCXQHOQQYDEPD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  314.620±37.00 °C(Press: 760.00 Torr)(predicted)
• 密度：
  1.375±0.06 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-2-(4-chloro-phenyl)-3-fluoro-pyridine 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 、 mineral oil 为溶剂， 20.0~110.0 ℃ 、7.0 MPa 条件下， 反应 23.25h， 生成 6-(4-chloro-phenyl)-5-(2,2,2-trifluoro-ethoxy)-pyridine-2-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYLMETHYL AMIDES

  摘要：

  本发明涉及以下公式的化合物，其中A1、A2、A3和R1至R8在描述中有定义，并且其药用盐，其制备，含有它们的药物组合物以及它们作为药物用于治疗和/或预防可用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病，例如特别是血脂异常、动脉粥样硬化和心血管疾病。

  公开号：

  US20120065212A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-chlorophenyl)-3-fluoropyridine 1-oxide 在 三氯氧磷 作用下， 反应 20.0h， 以26.5%的产率得到6-chloro-2-(4-chloro-phenyl)-3-fluoro-pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 7-PHENOXYCHROMAN CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE 7-PHÉNOXYCHROMANECARBOXYLIQUE

  摘要：

  化合物的化学式I：（I），其中A，A1，R1，R7a，R7b，R8和R10具有规范中给定的含义，是DP2受体抑制剂，在治疗免疫性疾病、过敏性疾病（如哮喘、过敏性鼻炎和特应性皮炎）以及由前列腺素D2（PGD2）介导的其他炎症性疾病的治疗中有用。化合物的化学式I也可能在治疗涉及Th2 T细胞通过IL-4、IL-5和/或IL-13产生的疾病或医疗状况中有用。

  公开号：

  WO2010075200A1

文献信息

• [EN] HETEROARYLMETHYL AMIDES<br/>[FR] HÉTÉROARYLMÉTHYL-AMIDES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012032018A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  The present invention relates to compounds of the formula I wherein A1, A2, A3 and R1 to R8 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as particularly dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

  本发明涉及公式I中的化合物，其中A1、A2、A3和R1至R8在描述中有定义，以及其药用盐，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为药物用于治疗和/或预防可以用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病，如特别是脂质代谢异常、动脉粥样硬化和心血管疾病。
• [EN] OXIME COMPOUNDS AS HDL-CHOLESTEROL RAISING AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS D'OXIME EN TANT QU'AGENTS AUGMENTANT LE HDL-CHOLESTÉROL
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012080144A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein A1 to A3 and R1 to R9 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as particularly dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

  本发明涉及公式（I）中的化合物，其中A1至A3和R1至R9在描述中有定义，以及其药用盐，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗和/或预防可用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的药物的用途，例如特别是脂质代谢异常，动脉粥样硬化和心血管疾病。
• OXIME COMPOUNDS
  申请人：Hebeisen Paul

  公开号：US20120157476A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to compounds of the formula wherein A 1 to A 3 and R 1 to R 9 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as particularly dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

  本发明涉及以下式中的化合物，其中A1至A3和R1至R9在描述中有定义，并且其药用盐，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗和/或预防可用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的药物的用途，例如特别是脂质代谢异常，动脉粥样硬化和心血管疾病。
• 7-PHENOXYCHROMAN CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Cook Adam

  公开号：US20120101103A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  Compounds of Formula I: (I) in which A, A 1 , R 1 , R 7a , R 7b , R 8 and R 10 have the meanings given in the specification, are DP2 receptor inhibitors useful in the treatment of useful in the treatment and prevention of immunologic diseases, allergic diseases such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis, and other inflammatory diseases mediated by prostaglandin D 2 (PGD 2 ). The compounds of Formula I may also be useful in treating diseases or medical conditions involving the Th2 T cell via production of IL-4, IL-5 and/or IL-13.

  化合物公式I：（I），其中A，A1，R1，R7a，R7b，R8和R10的含义如规范中所述，是DP2受体抑制剂，可用于治疗免疫性疾病、过敏性疾病（如哮喘、过敏性鼻炎和特应性皮炎）以及通过前列腺素D2（PGD2）介导的其他炎症性疾病的治疗和预防。公式I的化合物还可用于治疗涉及Th2 T细胞通过产生IL-4、IL-5和/或IL-13的疾病或医疗条件。
• Pyridine, pyridazine, pyrimidine or pyrazine carboxamides as HDL-cholesterol raising agents
  申请人：Hebeisen Paul

  公开号：US08669254B2

  公开（公告）日：2014-03-11

  The present invention relates to compounds of the formula wherein A1 to A3 and R1 to R9 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as particularly dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

  本发明涉及式中A1至A3和R1至R9在说明中定义的化合物，以及其药学上可接受的盐、其制造、含有它们的制药组合物以及它们作为治疗和/或预防可用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的药物的用途，例如特别是脂质代谢异常、动脉粥样硬化和心血管疾病。