3-(3-(4-fluorophenoxy)phenyl)cyclobutanone | 143157-52-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(3-(4-fluorophenoxy)phenyl)cyclobutanone
• 英文别名: 3-[3-(4-fluorophenoxy)phenyl]cyclobutan-1-one
• CAS: 143157-52-2
• 化学式: C₁₆H₁₃FO₂
• 分子量: 256.276
• InChiKey: YDRWLZIKOLQXJE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3-(4-fluorophenoxy)phenyl)cyclobutanone 在 盐酸羟胺 作用下， 以 吡啶 、 乙醇 为溶剂， 生成 3-(3-(4-fluorophenoxy)phenyl)cyclobutanone oxime
  参考文献：
  名称：

  Cyclobutyl derivatives having lipoxygenase inhibitory activity

  摘要：

  结构式为##STR1##的化合物，其中M为药用可接受阳离子或代谢可裂解基团，R为烷基、环烷基或--NR.sup.1 R.sup.2，其中R.sup.1和R.sup.2为氢、烷基、环烷基或烷酰基，A为可选择取代的烷基、环烷基、碳环芳烃、苯并[b]呋喃基、噻吩基或苯并[b]噻吩基，是脂氧合酶酶的有效抑制剂，从而抑制白三烯的生物合成。这些化合物在治疗或改善过敏和炎症疾病状态方面非常有用。

  公开号：

  US05187192A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-Fluorophenoxy)phenylethene 在 trifluoromethanesulfonic acid anhydride 作用下， 以 2,3,5-三甲基吡啶 、 1,1-二氯乙烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 为溶剂， 以2.60 g (53%)的产率得到3-(3-(4-fluorophenoxy)phenyl)cyclobutanone
  参考文献：
  名称：

  Cyclobutyl derivatives having lipoxygenase inhibitory activity

  摘要：

  结构式为##STR1##的化合物，其中M为药用可接受阳离子或代谢可裂解基团，R为烷基、环烷基或--NR.sup.1 R.sup.2，其中R.sup.1和R.sup.2为氢、烷基、环烷基或烷酰基，A为可选择取代的烷基、环烷基、碳环芳烃、苯并[b]呋喃基、噻吩基或苯并[b]噻吩基，是脂氧合酶酶的有效抑制剂，从而抑制白三烯的生物合成。这些化合物在治疗或改善过敏和炎症疾病状态方面非常有用。

  公开号：

  US05187192A1

文献信息

• ANTI-INFLAMMATORY COMPOUNDS
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：EP0558563B1

  公开（公告）日：1995-03-29
• US5187192A
  申请人：——

  公开号：US5187192A

  公开（公告）日：1993-02-16
• [EN] ANTI-INFLAMMATORY COMPOUNDS
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：WO1992009567A1

  公开（公告）日：1992-06-11

  (EN) The present invention is concerned with compounds of formula (I), wherein m is 0 or 1; n is an integer of from 1 to 6 and p is an integer of from 0 to 3 with the proviso that n+p does not exceed 6; Ar is a mono-, bi-, or tricyclic aromatic ring system wherein one or more of the carbon atoms is optionally replaced by a heteroatom(s) independently selected from oxygen, sulphur and nitrogen, which ring system is optionally substituted by one or more atoms or groups independently selected from (i) C1-4 alkyl (wherein one or more of the hydrogen atoms may be replaced by halogen), C1-4 alkoxy, halogen, nitro, amino, carboxy, C2-5 alkoxycarbonyl, hydroxy, cyano, carbamoyl and alkylsulphonyl, and (ii) phenoxy, benzyloxy and naphthyloxy, which aryloxy groups are optionally substituted by one or more substituents independently selected from those specified in (i); R is hydrogen, C1-6 alkyl, or carbamoyl; R1 is C1-6 alkyl (including C3-6 cycloalkyl), phenyl, or benzyl, which phenyl or benzyl group is optionally substituted by one or more substituents independently selected from those specified in (i), or -NR2R3 wherein R2 and R3 are independently selected from hydrogen, C1-6 alkyl (including C3-6 cycloalkyl), phenyl and benzyl, which phenyl and benzyl groups are optionally substituted by one or more substituents independently selected from those specified in (i); W is -N= or -C(R4)= where R4 is hydrogen, C1-4 alkyl, or phenyl; Z is oxygen or sulphur; with the proviso that n + p ¸ 1 when W is -C(R4)= and Ar is an optionally substituted carbocyclic ring system; and base salts and physiologically functional derivatives thereof, processes for their preparation, pharmaceutical formulations containing them and, optionally, one or more other physiologically active ingredients and the use of these compounds in medicine.(FR) Composés répondant à la formule (I), dans laquelle m est 0 ou 1; n est un nombre entier compris entre 1 et 6 et p est un nombre entier compris entre 0 et 3 à condition que n+p ne dépasse pas 6; Ar est un système aromatique mono-, bi- ou tricyclique dans lequel un ou plusieurs atomes de carbone sont éventuellement remplacés par un ou plusieurs hétéroatomes sélectionnés indépendamment parmi oxygène, soufre et azote, ledit système cyclique étant éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes ou groupes sélectionnés indépendamment parmi (i) alkyle C1-4 (où un ou plusieurs atomes d'hydrogène peuvent être remplacés par halogène), alcoxy C1-4, halogène, nitro, amino, carboxy, alcoxycarbonyle C2-5, hydroxy, cyano, carbamoyle et alkylsulfonyle, et (ii) phénoxy, benzyloxy et naphtyloxy, lesdits groupes aryloxy étant éventuellement substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés parmi ceux précisés sous (i); R représente hydrogène, alkyle C1-6 ou carbamoyle; R1 représente alkyle C1-6 (y compris cycloalkyle C3-6), phényle ou benzyle, ledit groupe phényle ou benzyle étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés indépendamment parmi ceux précisés sous (i), ou -NR2R3 où R2 et R3 sont sélectionnés indépendamment parmi hydrogène, alkyle C1-6 (y compris cycloalkyle C3-6), phényle et benzyle, lesdits groupes phényle et benzyle étant éventuellement substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés indépendamment parmi ceux précisés sous (i); W représente -N= ou -C(R4)= , où R4 représente hydrogène, alkyle C1-4 ou phényle; Z représente oxygène ou soufre; à condition que n + p ¸ 1 lorsque W représente -C(R4)= et que Ar est un système carbocyclique éventuellement substitué; et leurs sels de base et dérivés physiologiquement fonctionnels, leurs procédés de préparation, des formulations pharmaceutiques les contenant et éventuellement un ou plusieurs autres ingrédients physiologiquement actifs ainsi que les applications médicales de ces composés.
• Cyclobutyl derivatives having lipoxygenase inhibitory activity
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US05187192A1

  公开（公告）日：1993-02-16

  Compounds of the structure ##STR1## where M is a pharmaceutically acceptable cation or a metabolically cleavable group, R is alkyl, cycloalkyl or --NR.sup.1 R.sup.2, where R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, alkyl, cycloalkyl or alkanoyl, and A is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, carbocyclic aryl, benzo[b]furyl, thienyl, or benzo[b]thienyl are potent inhibitors of lipoxygenase enzymes and thus inhibit the biosynthesis of leukotrienes. These compounds are useful in the treatment or amelioration of allergic and inflammatory disease states.

  结构式为##STR1##的化合物，其中M为药用可接受阳离子或代谢可裂解基团，R为烷基、环烷基或--NR.sup.1 R.sup.2，其中R.sup.1和R.sup.2为氢、烷基、环烷基或烷酰基，A为可选择取代的烷基、环烷基、碳环芳烃、苯并[b]呋喃基、噻吩基或苯并[b]噻吩基，是脂氧合酶酶的有效抑制剂，从而抑制白三烯的生物合成。这些化合物在治疗或改善过敏和炎症疾病状态方面非常有用。