O-Phenylsulfonyl-hydroxylamin | 108598-09-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: O-Phenylsulfonyl-hydroxylamin
• 英文别名: O-mesitylenesulfonylhydroxylamine；O-benzenesulfonylhydroxylamine；MSN；Amino benzene sulphonate；amino benzenesulfonate
• CAS: 108598-09-0
• 化学式: C₆H₇NO₃S
• 分子量: 173.192
• InChiKey: FRPDXUHZSXRSCC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  O-benzenesulfonyl benzyloxyhydroxamate 在 10% palladium on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以100%的产率得到O-Phenylsulfonyl-hydroxylamin
  参考文献：
  名称：

  O-磺酰基羟胺衍生物的通用高效合成

  摘要：

  描述了 O-磺酰基羟胺衍生物的通用且有效的合成路线。该方法包括将羟胺与氯甲酸苄酯酰化得到 N-羧基苯甲氧基羟胺，然后磺化和氢解得到产物。

  DOI：

  10.1080/00397910903007111
• 作为试剂：
  描述：

  (2aS,8aS)-2a,3,4,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-cyclobuta[b]naphthalen-2-one 在 O-Phenylsulfonyl-hydroxylamin 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  环丁烯酮作为高度反应性的亲二烯体：Diels-Alder 范式的扩展

  摘要：

  环丁烯酮在 Diels-Alder 环加成反应中用作亲二烯体，以良好的产率提供多样化和复杂的环加合物。实验结果表明环丁烯酮比环戊烯酮或环己烯酮更具反应性。此外，带有应变环丁酮部分的环加合物能够进行区域选择性扩环以产生相应的环戊酮、内酯和内酰胺，否则很难通过直接 Diels-Alder 反应获得。

  DOI：

  10.1021/ja1056888

文献信息

• [EN] FUNCTIONALIZED MORPHOLINYL ANTHRACYCLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE MORPHOLINYLANTHRACYCLINE FONCTIONNALISÉS
  申请人：NERVIANO MEDICAL SCIENCES SRL

  公开号：WO2016071418A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention relates to new functionalized morpholinyl anthracycline derivatives which have cytotoxic activity and are useful in treating diseases such as cancer, cellular proliferation disorders and viral infections. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising them and methods of treating diseases utilizing such compounds, or the pharmaceutical compositions containing them. The invention also relates to the use of these derivatives in the preparation of conjugates. The morpholinyl anthracycline derivatives are of the formula Ant-L-W-Z-RM (I) wherein RM is null or a reactive moiety; Z is null or a peptidic, non peptidic or hybrid - peptidic and non peptidic - linker; W is null or a self-immolative system, comprising one or more self-immolative groups; L is null or a conditionally-cleavable moiety; Ant is an anthracycline moiety selected from the formulas (II), (III), (IV) and (V), wherein the wavy line indicates the attachment to the conditionally-cleavable moiety L, or to the self-immolative system W, or to the linker Z, or to the reactive moiety RM; provided that at least one of L, W, Z and RM is not null; R1 is halogen or NR4R5; R2 is OR6, NR7R8 or an optionally substituted group selected from straight or branched C1C4alkyl-, NR7R8-C1C4alkyl- and R60-C1C4alkyl-; R4 and R5 are independently hydrogen, a monosubstituted-benzyl, a disubstituted-benzyl, or an optionally substituted group selected from straight or branched C1-C6alkyl, NR7R8-C1-C6alkyl-, R60-C1-C6alkyl-, R7R8N-C1-C6alkylcarbonyl-, R60-C1-C6alkylcarbonyl-, R7R8N-C1-C6alkoxycarbonyl- and R60-C1-C6alkoxycarbonyl-; or R4 and R5, taken together with the nitrogen atom to which they are bound, form a heterocyclyl substituted with R4', wherein R4' is hydrogen or a group selected from straight or branched C1-C6alkyl and NR7R8-C1-C6alkyl-; R15 is null or an optionally substituted bivalent group selected from -NR7-C1-C6alkyl*, -O-C1-C6alkyl*, -NR7-C1-C6alkylcarbonyl*, -O-C1-C6alkylcarbonyl*, -NR7-C1-C6alkoxycarbonyl* and -O-C1-C6alkoxycarbonyl*, wherein * indicates the point of attachment to -NH-Ant; R6, R7 and R8 are independently hydrogen or an optionally substituted straight or branched C1-C6alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及具有细胞毒活性并用于治疗癌症、细胞增殖紊乱和病毒感染等疾病的新功能化吗啉基蒽环素衍生物。本发明还提供了制备这些化合物的方法、包含它们的药物组合物以及利用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗疾病的方法。该发明还涉及将这些衍生物用于制备共轭物的用途。吗啉基蒽环素衍生物的化学式为Ant-L-W-Z-RM（I），其中RM为空或为反应性基团；Z为空或为肽、非肽或混合肽和非肽连接物；W为空或为自解离系统，包括一个或多个自解离基团；L为空或为条件可切割基团；Ant为从化学式（II）、（III）、（IV）和（V）中选择的蒽环素基团，其中波浪线表示与条件可切割基团L、自解离系统W、连接物Z或反应性基团RM的连接；但要求至少有一个L、W、Z和RM不为空；R1为卤素或NR4R5；R2为OR6、NR7R8或从直链或支链C1-C4烷基、NR7R8-C1-C4烷基和R60-C1-C4烷基中选择的可选择取代基团；R4和R5独立地为氢、单取代苄基、双取代苄基或从直链或支链C1-C6烷基、NR7R8-C1-C6烷基、R60-C1-C6烷基、R7R8N-C1-C6烷基羰基、R60-C1-C6烷基羰基、R7R8N-C1-C6烷氧羰基和R60-C1-C6烷氧羰基中选择的可选择取代基团；或R4和R5与它们结合的氮原子一起形成与R4'取代的杂环烷基，其中R4'为氢或从直链或支链C1-C6烷基和NR7R8-C1-C6烷基中选择的基团；R15为空或从-NR7-C1-C6烷基*、-O-C1-C6烷基*、-NR7-C1-C6烷基羰基*、-O-C1-C6烷基羰基*、-NR7-C1-C6烷氧羰基*和-O-C1-C6烷氧羰基*中选择的可选择取代的二价基团，其中*表示与-NH-Ant的连接点；R6、R7和R8独立地为氢或可选择取代的直链或支链C1-C6烷基；或其药学上可接受的盐。
• STIMULUS-TRIGGERED PRODRUGS
  申请人：Cohen Seth M.

  公开号：US20110312905A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  Set forth herein, inter alia, are compositions and methods for treating diseases with prodrugs. Provided herein are prodrug compositions for inhibiting the function of proteins, compositions and methods for treating diseases associated with oxidative compounds, oxidatively-sensitive prodrugs of inhibitors of metalloproteases. and methods of inhibiting metalloproteases using oxidatively-sensitive prodrugs.

  本文中提供了用于用前药治疗疾病的组合物和方法，其中包括用于抑制蛋白质功能的前药组合物，用于治疗与氧化化合物相关疾病的组合物和方法，以及金属蛋白酶抑制剂的氧化敏感前药。和使用氧化敏感前药抑制金属蛋白酶的方法。
• ISOPROPYL TRIAZOLO PYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：US20160333005A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention provides a compound of the Formula (I) below: Wherein R 1 is selected from the group consisting of H, CH 3 , CN, CH 2 CN, C(CH 3 ) 2 CN, and F; R 2 is selected from the group consisting of H, O(C 1 -C 3 alkyl)R 5 , CH 2 CN, and CN; R 3 is selected from the group consisting of H, OCH 3 , CN, C(CH 3 ) 2 CN, and CH2CN; R 4 is selected from the group consisting of H and CH 3 ; R 5 is selected from the group consisting of H, CN, C(CH 3 ) 2 CN, OCH 3 , S(O) 2 CH 3 , and C(CH 3 ) 2 OH; provided that at least one selected from the group consisting of R1, R2, R3 and R4 is H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods of treating diabetes using the compound and a process for preparing the compound.

  本发明提供了以下式（I）的化合物：其中R1选择自H、CH3、CN、CH2CN、C(CH3)2CN和F组成的群体中；R2选择自H、O(C1-C3烷基)R5、CH2CN和CN组成的群体中；R3选择自H、OCH3、CN、C(CH3)2CN和CH2CN组成的群体中；R4选择自H和CH3组成的群体中；R5选择自H、CN、C(CH3)2CN、OCH3、S(O)2CH3和C(CH3)2OH组成的群体中；至少选择自R1、R2、R3和R4中的一个为H；或其药学上可接受的盐，使用该化合物治疗糖尿病的方法以及制备该化合物的过程。
• Process for making a thrombin inhibitor
  申请人：——

  公开号：US20020103379A1

  公开（公告）日：2002-08-01

  The invention is a process for preparing 3-fluoro-2-pyridylmethyl-3-(2,2-difluoro-2-(2-pyridyl)ethylamino)-6-chloropyrazin-2-one-1-acetamide which comprises coupling 1 with 2-aminomethyl-3-fluoropyridine dihydrochloric acid salt in the presence of a coupling reagent and a base to form 3-fluoro-2-pyridylmethyl-3-(2,2-difluoro-2-(2-pyridyl)ethylamino)-6-chloropyrazin-2-one-1-acetamide.

  这项发明是一种制备3-氟-2-吡啶甲基-3-(2,2-二氟-2-(2-吡啶基)乙基氨基)-6-氯吡嗪-2-酮-1-乙酰胺的过程，包括在存在偶联试剂和碱的情况下，将2-氨基甲基-3-氟吡啶盐酸盐与1偶联，形成3-氟-2-吡啶甲基-3-(2,2-二氟-2-(2-吡啶基)乙基氨基)-6-氯吡嗪-2-酮-1-乙酰胺。
• [EN] TRYPSIN AND THROMBIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRYPSINE ET DE THROMBINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1996029327A1

  公开（公告）日：1996-09-26

  (EN) The present invention provides a compound of general formula (I), in which Ar is a substituted or unsubstituted aryl or heterocyclic residue; Aa is an amino acid residue usually of L configuration and (a) is a residue of formula (IV) or formula (V), wherein X is hydrogen or a C1-C5 alkyl group; Y is a) an SO3H, PO(OR14)2, OH, SH, NR15R16, or halogen group or is b) a residue -(CqH2q)-Q wherein Q is H, COR14, CO2R14, CONR15R16, SO3H, OR14, OCOR14, PO(OR14)2, NR15R16, SR14 or Hal wherein R14, R15 and R16 are hydrogen, C1-C5 alkyl, C5-C8 cycloalkyl or C7-C11 aralkyl or R15 and R16 together with the nitrogen atom to which they are bound form a 5 or 6 membered azacycloalkyl or oxazacycloalkyl, q is 0 or an integer from 1 to 8 and the residue CqH2q may be optionally substituted by OH or interrupted by oxygen, sulfur, oxycarbonyl O.CO, carbonyloxy CO.O, aminocarbonyl NHCO, sulfonamido, NHSO2 or carboxamido CONH; or is c) a residue (CwH2w+1-y-z)FyOHz in which w is an integer from 1 to 8, y is an integer from 1 to 17 and z is 0 or 1, or X and Y together are = O, Z is a direct bond, oxygen or nitrogen optionally substituted by X or Y, m = 2 to 4, n = 2 to 4 and m + n = 4 to 6, j = 0 to 2, k = 0 to 2 and j + k = 2 or 3, wherein X has its previous significance and Y is a residue (CqH2q)-Q, wherein q and Q have their previous significance, and salts thereof, provided that when As is arginine, X and Y are not alkyl and when Q is COR14, q is an integer from 1 to 8.(FR) La présente invention concerne un composé de la formule générale (I). Dans cette formule, Ar est un reste aryle ou hétérocyclique, substitué ou non; Aa est un reste d'acide aminé ayant généralement la configuration L et (a) est un reste ayant la formule (IV) ou (V). Dans ces formules, X est un hydrogène ou un groupe alkyle C1-C5, Y est a) un SO3H, PO(OR14)2, OH, SH, NR15R16 ou un groupe halogène, ou b) un reste -(CqH2q)-Q où Q est H, COR14, CO2R14, CONR15R16, SO3H, OR14, OCOR14, PO(OR14)2, NR15R16, SR14 ou Hal où R14, R15 et R16 représentent hydrogène, alkyle C1-C5, cycloalkyle C5-C8 ou aralkyle C7-C11 ou R15 et R16 forment ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés un azacycloalkyle ou un oxazacycloalkyle à 5 - 6 éléments, q est égal à 0 ou à un nombre entier compris entre 1 et 8 et le reste CqH2q peut être, à titre facultatif, substitué par un OH ou interrrompu par un oxygène, un soufre, un oxycarbonyle O.CO, un carbonyloxy CO.O, un aminocarbonyle NHCO, un sulfonamido NHSO2 ou un carboxamido CONH; ou c), un reste (CwH2w+1-y-z)FyOHz dans lequel w est un nombre entier entre 1 et 8, y est un nombre entier entre 1 et 17 et z est égal à 0 ou 1, ou X et Y ensemble = 0, Z est une liaison directe, un oxygène ou un azote substitué éventuellement par X ou Y, m = 2 à 4, et m + n = 4 à 6, j = 0 à 2, k = 0 à 2 et j + k = 2 ou 3, où X a la signification précédente et Y représente un reste (CqH2q)-Q où q et Q ont la signification précédente. L'invention concerne également les sels de ces composés, à condition que, quand Aa représente l'arginine, X et Y ne représentent pas alkyle et quand Q représente COR14, q représente un nombre entier entre 1 et 8.

  本发明提供了一种通式（I）的化合物，其中Ar是取代或未取代的芳基或杂环残基; Aa通常是L构型的氨基酸残基，而（a）是式（IV）或式（V）的残基，其中X是氢或C1-C5烷基基团; Y是a）SO3H、PO（OR14）2、OH、SH、NR15R16或卤素基团，或者b）残基-(CqH2q)-Q，其中Q是H、COR14、CO2R14、CONR15R16、SO3H、OR14、OCOR14、PO（OR14）2、NR15R16、SR14或Hal，其中R14、R15和R16是氢、C1-C5烷基、C5-C8环烷基或C7-C11芳基烷基，或者R15和R16与它们所连接的氮原子形成5或6元杂环烷基或氧杂环烷基，q是0或1-8的整数，而残基CqH2q可以选择性地被OH取代或被氧、硫、氧羰基O.CO、羰氧基CO.O、氨基羰基NHCO、磺酰胺基NHSO2或羧酰胺基CONH打断；或者c）残基（CwH2w+1-y-z）FyOHz，其中w是1-8的整数，y是1-17的整数，z是0或1，或者X和Y一起是=O，Z是直接键，氧或氮，可选地被X或Y取代，m=2-4，n=2-4，m+n=4-6，j=0-2，k=0-2，j+k=2或3，其中X具有其先前的意义，而Y是残基（CqH2q）-Q，其中q和Q具有其先前的意义，以及其盐，但当Aa为精氨酸时，X和Y不是烷基，而当Q为COR14时，q是1-8的整数。