制备了 12 种乙氧基羰基或苯磺酰基衍
生物作为
羟胺或苯
羟胺的前药,并测试其抗血小板(体外,Born 试验)抗血栓形成(体内血栓形成模型)和抗高血压(体内,SHR 大鼠)的作用。在 Born 试验 N 中,N-双苯磺酰基
羟胺 (10) 的活性最高 (IC50 = 11 μmol/L)。N-乙氧羰基-苯基
羟胺 (7) 是最有效的抗血栓化合物。单次口服 60 mg/kg 后,它可抑制大鼠肠系膜小动脉血栓形成 39%。化合物 7 没有任何抗高血压活性。因此,已经有可能将合适的
羟胺衍
生物的抗血栓形成活性与抗高血压特性完全分开。