4-(5-(4-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamino)benzaldehyde | 1202490-70-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(5-(4-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamino)benzaldehyde
• 英文别名: 4-[[5-(4-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino]benzaldehyde
• CAS: 1202490-70-7
• 化学式: C₂₀H₁₆N₄O₂
• 分子量: 344.373
• InChiKey: GYMUQGISJDFYIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  68.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5-(4-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamino)benzaldehyde 、 2-甲氧基乙胺 在 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 19.0h， 以34%的产率得到N-(4-((2-methoxyethylamino)methyl)phenyl)-5-(4-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDINE INHIBITEURS DE JAK KINASE ET PROCÉDÉS

  摘要：

  公式I的化合物、对映体、二对映异构体、互变异构体或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此处定义，可用作JAK激酶抑制剂。公开了包含公式I的化合物和药用可接受的载体、辅料或载体的药物组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制响应的疾病或病情的方法。

  公开号：

  WO2009155565A1
• 作为产物：
  描述：

  N-methoxy-4-(5-(4-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamino)-N-methylbenzamide 在 lithium aluminium tetrahydride 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.42h， 以30%的产率得到4-(5-(4-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamino)benzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDINE INHIBITEURS DE JAK KINASE ET PROCÉDÉS

  摘要：

  公式I的化合物、对映体、二对映异构体、互变异构体或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此处定义，可用作JAK激酶抑制剂。公开了包含公式I的化合物和药用可接受的载体、辅料或载体的药物组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制响应的疾病或病情的方法。

  公开号：

  WO2009155565A1

文献信息

• TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：ZHU Bing-Yan

  公开号：US20100035875A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映异构体、二对映异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此定义，可用作JAK激酶抑制剂。还公开了一种包括公式I的化合物和药学上可接受的载体、佐剂或载体的制药组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制有反应的疾病或病情的方法。
• Triazolopyridine JAK inhibitor compounds and methods
  申请人：Zhu Bing-Yan

  公开号：US08889673B2

  公开（公告）日：2014-11-18

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映异构体、顺反异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述，可用作JAK激酶抑制剂。本发明还涉及一种包括公式I化合物和药学上可接受的载体、辅料或载体的制药组合物，以及治疗或减轻患有对JAK激酶活性抑制敏感的疾病或病情的方法。
• US8889673B2
  申请人：——

  公开号：US8889673B2

  公开（公告）日：2014-11-18
• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDINE INHIBITEURS DE JAK KINASE ET PROCÉDÉS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2009155565A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映体、二对映异构体、互变异构体或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此处定义，可用作JAK激酶抑制剂。公开了包含公式I的化合物和药用可接受的载体、辅料或载体的药物组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制响应的疾病或病情的方法。