[bis(4-chlorophenyl)methyl]-amine hydrochloride | 5267-41-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [bis(4-chlorophenyl)methyl]-amine hydrochloride
• 英文别名: bis(4-chlorophenyl)methylamine hydrochloride；4,4'-dichlorobenzhydrylamine hydrochloride；4,4'-dichloro-benzhydrylamine; hydrochloride；4,4'-Dichlor-benzhydrylamin; Hydrochlorid；[bis(4-chlorophenyl)-methyl]amine hydrochloride；[Bis(4-chlorophenyl)methyl]amine hydrochloride；Bis(4-chlorophenyl)methanamine hydrochloride；bis(4-chlorophenyl)methanamine;hydrochloride
• CAS: 5267-41-4
• 化学式: C₁₃H₁₁Cl₂N*ClH
• mdl: MFCD12197224
• 分子量: 288.604
• InChiKey: MVPCQZCATBVBOJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.09
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.076
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [bis(4-chlorophenyl)methyl]-amine hydrochloride 在 甲烷 作用下， 以 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 3-(1H-imidazol-5-yl)propyl N-[bis(4-chlorophenyl)methyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  新的氨基甲酸二芳基烷基酯对组胺H3受体的（部分）激动剂/拮抗剂性质。

  摘要：

  在寻找组胺H 3受体的新配体时，合成了新的氨基甲酸二芳基烷基酯（1-19）作为3-（1H-咪唑-4-基）丙醇和-乙醇的衍生物。氨基甲酸酯是通过异氰酸酯通过与双光气反应从相应的胺或从相关的羧酸/二苯基磷酰基叠氮化物和醇组分中生成的。由两步反应，由相应的酮制备受阻胺。在体外和体内，一些标题化合物对组胺H3受体显示（部分）激动剂活性。氨基甲酸二苯甲基酯2被鉴定为新的铅结构（ED50 = 5.3 +/- 2.6 mg / kg po，alpha = 1.0）。2的邻位或对位的芳香取代导致激动剂活性降低。元替代在一定程度上是可以容忍的。这些作用似乎是由取代基的空间特性而非电子特性引起的。对杂环中一个或两个苯基环被杂环交换的研究导致了高活性和选择性的噻吩衍生物18（ED50 3.4 +/- 1.4 mg / kg po，α= 1.0）。组胺H3受体的这些新的（部分）激动剂可以用作研究H3受体的分子方面

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(00)00050-x
• 作为产物：
  描述：

  N-[双(4-氯苯基)甲基]乙酰胺 在 盐酸 作用下， 以 水 、 正丁醇 为溶剂， 反应 15.25h， 以98%的产率得到[bis(4-chlorophenyl)methyl]-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  METHOD AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF DERIVATIVES OF N (1-BENZHYDRYLAZETIDIN-3-YL)-N-PHENYLMETHYLSULFONAMIDE

  摘要：

  这项发明涉及一种合成N-{1-[双(4-氯苯基)甲基]氮杂环丙酮-3-基}-N-(3,5-二氟苯基)甲磺酰胺的新方法。

  公开号：

  US20070244084A1

文献信息

• Pharmaceutical compositions containing 3-aminoazetidine derivatives, novel derivatives and their preparation
  申请人：——

  公开号：US20020019383A1

  公开（公告）日：2002-02-14

  The present invention relates to pharmaceutical compositions containing, as active ingredient, a compound of formula: 1 in which R 1 represents a radical —NHCOR 4 or —N(R 5 )—Y—R 6 , Y is CO or SO 2 , R 4 represents a radical -alk-SO 2 —R 11 , -alk-SO 2 —CH═CH—R 11 or Het substituted with —SO 2 —R 11 or a phenyl radical substituted with —SO 2 —R 11 or -alk-SO 2 —R 11 , R 5 represents a hydrogen atom or an alkyl radical, R6 represents a phenylalkyl, Het or Ar radical, to the novel derivatives of formula (I) and to their preparation.

  本发明涉及包含作为活性成分的公式1化合物的药物组合物：其中R1代表—NHCOR4或—N(R5)—Y—R6，Y是CO或SO2，R4代表—alk-SO2—R11，-alk-SO2—CH═CH—R11或Het，或用—SO2—R11或—SO2—R11或-alk-SO2—R11取代的苯基自由基，R5代表氢原子或烷基自由基，R6代表苯基烷基，Het或Ar自由基，以及新颖的公式(I)衍生物及其制备方法。
• Azetidine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：——

  公开号：US20010027193A1

  公开（公告）日：2001-10-04

  Compounds of formula: 1 in which R represents a CR 1 R 2 , C═C(R 5 )SO 2 R 6 or C═C(R 7 )SO 2 alk radical, their preparation and the pharmaceutical compositions containing them.

  式1中R代表CR1R2、C═C(R5)SO2R6或C═C(R7)SO2烷基基团，它们的制备以及含有它们的药物组合物。
• Azetidine derivatives, their preparation and medicaments containing them
  申请人：——

  公开号：US20020035102A1

  公开（公告）日：2002-03-21

  The invention concerns compounds of formula (1) wherein: R represents a chain (A) or (B); R 1 is methyl or ethyl; R 2 is either an optionally substituted aromatic or an optionally substituted heteroaromatic ring; R 3 and R 4 , identical or different, are either an optionally substituted aromatic or an optionally substituted heteroaromatic ring; R′ represents a hydrogen atom or a —CO—alk radical, their optical isomers, their salts, their preparation and medicines containing them. 1

  本发明涉及通式(1)的化合物，其中：R代表链(A)或(B)；R1是甲基或乙基；R2是可任选取代的芳香环或可任选取代的杂芳香环；R3和R4，相同或不同，是可任选取代的芳香环或可任选取代的杂芳香环；R′代表氢原子或—CO—烷基，它们的光学异构体，它们的盐，它们的制备方法以及含有它们的药物。
• NOVEL PRODUCT, METHOD AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF AZETIDINE DERIVATIVES
  申请人：Mutti Stephane

  公开号：US20070270463A1

  公开（公告）日：2007-11-22

  The present invention relates to a novel method for the preparation of azetidine derivatives such as N-1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-quinol-6-ylmethylsulfonamide and the dihydrochloride thereof and N-1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-(3,5-difluorophenyl)methylsulfonamide.

  本发明涉及一种用于制备氮杂环丙烷衍生物的新方法，例如N-1-[双(4-氯苯基)甲基]氮杂环丙烷-3-基}-N-喹诺-6-基甲磺酰胺及其二盐和N-1-[双(4-氯苯基)甲基]氮杂环丙烷-3-基}-N-(3,5-二氟苯基)甲基磺酰胺。
• Use of a CB1 Antagonist for Treating Side Effects and Negative Symptoms of Schizophrenia
  申请人：BLACK Mark

  公开号：US20080221078A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  The present invention discloses and claims a method of treating cognition deficits in a patient suffering from schizophrenia by administering to said patient a therapeutically effective amount of a CB1 receptor antagonist as described herein. In another aspect, this invention also discloses and claims a combination of one or more CB1 receptor antagonists and of one or more antipsychotic agents useful in the treatment of psychiatric disorders. The combination of this invention provides synergistic results in that the combination improves positive and negative symptoms of schizophrenia, weight gain and catalepsy.

  本发明揭示并声明了一种治疗患有精神分裂症的患者认知缺陷的方法，通过向该患者施用本文所述的CB1受体拮抗剂的治疗有效剂量。在另一个方面，本发明还揭示并声明了一种CB1受体拮抗剂和一种或多种抗精神病药物的组合，用于治疗精神障碍。本发明的这种组合提供了协同效果，改善了精神分裂症的阳性和阴性症状、体重增加和猫病。