Synthesis of Methylene-Bridged Analogues of Biologically Active Pteridine Derivatives
作者:Magdalena Ślusarczyk、Wim M. De Borggraeve、Suzanne Toppet、Georges J. Hoornaert
DOI:10.1002/ejoc.200700200
日期:2007.6
is a central enzyme in the replication of the virus, has become a potential target for design and synthesis of small molecule inhibitors useful in the treatment of HCV infection by interfering with viral replication. In this publication we describe the synthesis of cyclic analogues of biologically active pteridine derivatives of type B. The key step in the formation of target compounds 1–8, is the condensation
丙型肝炎病毒 (HCV) 是全球肝脏疾病的主要原因。HCV NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶是病毒复制的中心酶,已成为设计和合成小分子抑制剂的潜在靶标,可通过干扰病毒复制来治疗 HCV 感染。在本出版物中,我们描述了 B 型生物活性蝶啶衍生物的环状类似物的合成。 形成目标化合物 1-8 的关键步骤是三环二酮 10 和 11 与市售 4,5-二氨基的缩合反应-6-羟基嘧啶 (9)。随后的氯化和胺化反应导致目标分子 1-8 的形成,并进一步进行生物学评估。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2007)