图形化的抽象图。没有可用的字幕。摘要通过利用
碳酸酐酶(CA)介导的COS
水解为
H2S的方法,释放出羰基硫(COS)的支架正逐渐成为
硫化氢( )供体。在这种新兴的供体类别中,大多数化合物会发生可触发的分解(通常称为自焚)以释放COS,并且已经报道了少数几种不同的COS释放结构。这种捐赠策略的好处之一是,可能有许多笼状的含有COS的核心图案,它们有望发展为自焚的COS / 捐赠者。因为在向 捐赠的途中COS的中间释放需要CA,所以重要的是COS供体基序不能直接抑制CA。在这项工作中,我们研究了不同笼状COS供体核心,笼状
CO2和CS2基序以及非自焚对照化合物的细胞毒性和CA抑制特性。在A549细胞中浓度高达100μM的情况下,所研究的化合物均未显示出明显的细胞毒性或增强的细胞增殖,但我们确定了四个可充当CA
抑制剂的核心结构,从而为自消灭性COS /的未来发展提供了路线图 供体基序。