5-(甲基磺酰基)苯-1,3-二胺 | 945397-19-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 5-(甲基磺酰基)苯-1,3-二胺
• 英文名称: 5-methylsulfonylbenzene-1,3-diamine
• 英文别名: 5-(Methylsulfonyl)benzene-1,3-diamine
• CAS: 945397-19-3
• 化学式: C₇H₁₀N₂O₂S
• 分子量: 186.235
• InChiKey: KVTFOWBVFGINPR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  94.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(甲基磺酰基)苯-1,3-二胺 、 甲基磺酰氯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以21%的产率得到N-(3-amino-5-(methylsulfonyl)-phenyl)-methylsulfonamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINE DERIVATIVES

  摘要：

  这项发明涉及Formula (I)的苯甲酰胺化合物或其药用可接受的盐，其中R1、环A、n、R3和R4如描述中所定义。本发明还涉及制备这种化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对EphB4、EphA2和/或Src激酶抑制敏感的肿瘤或其他增殖病症。

  公开号：

  US20110046108A1
• 作为产物：
  描述：

  1-methylsulfonyl-3,5-dinitro-benzene 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 5-(甲基磺酰基)苯-1,3-二胺
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of the tyrosine kinase EphB4. Part 2: Structure-based discovery and optimisation of 3,5-bis substituted anilinopyrimidines

  摘要：

  Crystallographic studies of a range of 3-substituted anilinopyrimidine inhibitors of EphB4 have highlighted two alternative C-2 aniline conformations and this discovery has been exploited in the design of a highly potent series of 3,5-disubstituted anilinopyrimidines. The observed range of cellular activities has been rationalised on the basis of physicochemical and structural characteristics.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2008.09.087

文献信息

• PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Kettle Jason Grant

  公开号：US20110046108A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The invention concerns benzamide compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R 1 , ring A, n, R 3 , and R 4 are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours or other proliferative conditions which are sensitive to the inhibition of EphB4, and/or EphA2 and/or Src kinases.

  这项发明涉及Formula (I)的苯甲酰胺化合物或其药用可接受的盐，其中R1、环A、n、R3和R4如描述中所定义。本发明还涉及制备这种化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对EphB4、EphA2和/或Src激酶抑制敏感的肿瘤或其他增殖病症。
• GAS SEPARATION MEMBRANE, GAS SEPARATION MEMBRANE ELEMENT, GAS SEPARATOR, AND GAS SEPARATION METHOD
  申请人：Toray Industries, Inc.

  公开号：EP3632527A1

  公开（公告）日：2020-04-08

  The present invention pertains to a gas separation membrane comprising: a porous supporting layer; and a separation function layer disposed on the porous supporting layer and including a crosslinked aromatic polyamide obtained by polycondensation of a multifunctional aromatic amine and a multifunctional aromatic acid halide, wherein the crosslinked aromatic polyamide includes at least one of a fluorine atom bonded to an aromatic ring and a fluorine atom bonded to a nitrogen atom.

  本发明涉及一种气体分离膜，包括：多孔支撑层；以及设置在多孔支撑层上的分离功能层，该分离功能层包括由多功能芳香胺和多功能芳香酸卤化物缩聚而成的交联芳香聚酰胺，其中交联芳香聚酰胺包括与芳香环键合的氟原子和与氮原子键合的氟原子中的至少一个。
• [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE PYRIMIDINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2007085833A2

  公开（公告）日：2007-08-02

  [EN] The invention concerns benzamide compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R¹, ring A, n, R³, and R⁴ are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours or other proliferative conditions which are sensitive to the inhibition of EphB4, and/or EphA2 and/or Src kinases.
  [FR] La présente invention concerne des composés de benzamide de Formule (I) ou un sel dérivé pharmaceutiquement acceptable, où R¹, le cycle A, n, R³, et R⁴ sont tels qu'énoncés dans la description. La présente invention a aussi trait à des processus de préparation de tels composés, à des compositions pharmaceutiques les contenant et à leur utilisation dans la fabrication d'un médicament à utiliser comme agent antiproliférateur pour la prévention ou le traitement de tumeurs ou d'autres conditions prolifératrices qui sont sensibles à l'inhibition des kinases EphB4, et/ou EphA2 et/ou Src.
• [EN] GAS SEPARATION MEMBRANE, GAS SEPARATION MEMBRANE ELEMENT AND GAS PRODUCTION METHOD<br/>[FR] MEMBRANE DE SÉPARATION DE GAZ, ÉLÉMENT DE MEMBRANE DE SÉPARATION DE GAZ ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE GAZ<br/>[JA] ガス分離膜、ガス分離膜エレメント及びガス製造方法
  申请人：TORAY INDUSTRIES

  公开号：WO2021132218A1

  公开（公告）日：2021-07-01

  水素およびヘリウム等の軽ガスの分離選択性を向上させることを課題とする。　本発明のガス分離膜は、多孔性支持層と、前記多孔性支持層上に設けられ、架橋ポリアミドを含有する分離機能層を備え、前記分離機能層は複数の凸部と凹部とを備えるひだ構造を有し、前記分離機能層の表面を原子間力顕微鏡により２５℃の純水中で観察したとき、任意の凸部２０か所を３ｎＮの力で押し込んだ際の変形量の平均値が５．０ｎｍ以上１０．０ｎｍ以下であり、かつ前記変形量の標準偏差が５．０ｎｍ以下である。
• Inhibitors of the tyrosine kinase EphB4. Part 2: Structure-based discovery and optimisation of 3,5-bis substituted anilinopyrimidines
  作者：Catherine Bardelle、Tanya Coleman、Darren Cross、Sara Davenport、Jason G. Kettle、Eun Jung Ko、Andrew G. Leach、Andrew Mortlock、Jon Read、Nicola J. Roberts、Peter Robins、Emma J. Williams

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.09.087

  日期：2008.11

  Crystallographic studies of a range of 3-substituted anilinopyrimidine inhibitors of EphB4 have highlighted two alternative C-2 aniline conformations and this discovery has been exploited in the design of a highly potent series of 3,5-disubstituted anilinopyrimidines. The observed range of cellular activities has been rationalised on the basis of physicochemical and structural characteristics.