3-fluorophenyldiazonium chloride | 20893-73-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-fluorophenyldiazonium chloride
• 英文别名: m-Fluorbenzol-diazoniumchlorid；Benzenediazonium, 3-fluoro-, chloride；3-fluorobenzenediazonium;chloride
• CAS: 20893-73-6
• 化学式: C₆H₄FN₂*Cl
• 分子量: 158.563
• InChiKey: KLXGGPGLUZVPHX-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.69
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  28.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-fluorophenyldiazonium chloride 在 sodium azide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-叠氮基-3-氟苯
  参考文献：
  名称：

  Parallel Synthesis of “Click” Chalcones as Antitubulin Agents

  摘要：

  研究表明，某些查耳酮能够抑制微管蛋白聚合，从而产生细胞毒性和破坏肿瘤血管。通过点击化学合成并筛选了180种新型查耳酮类似物，以评估其细胞毒性和微管组装抑制活性。在180种点击查耳酮中，有10种显示出低微摩尔级别的细胞毒性，但仅有化合物Nf表现出抗微管活性。尽管Nf仅显示出微摩尔级别的效力，但这一结果表明点击查耳酮可能作为抗微管剂，并验证了通过此策略寻找新活性化合物的方法。

  DOI：

  10.2174/1573406411309040004
• 作为产物：
  描述：

  间氟苯胺盐酸盐 在 亚硝酸特丁酯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 3-fluorophenyldiazonium chloride
  参考文献：
  名称：

  Flow synthesis of ethyl isocyanoacetate enabling the telescoped synthesis of 1,2,4-triazoles and pyrrolo-[1,2-c]pyrimidines

  摘要：

  基于1,2,4-三唑和吡啶并[1,2-c]嘧啶支架的重要杂环建筑块的高效流动合成已经实现。

  DOI：

  10.1039/c5ob00245a

文献信息

• 含嘌呤结构的卤苯氰基吡唑类化合物及制备 方法和应用
  申请人：南京工业大学

  公开号：CN105601632B

  公开（公告）日：2017-12-01

  本发明公开了含嘌呤结构的卤苯氰基吡唑类化合物及制备方法和应用，其为结构通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。本发明化合物用量少，杀虫效果好，工艺方法简单，成本低廉，具有广阔的市场前景。
• 4-Biphenylalanine- and 3-Phenyltyrosine-Derived Hydroxamic Acids as Inhibitors of the JumonjiC-Domain-Containing Histone Demethylase KDM4A
  作者：Ludovica Morera、Martin Roatsch、Michael C. D. Fürst、Inga Hoffmann、Johanna Senger、Mirjam Hau、Henriette Franz、Roland Schüle、Markus R. Heinrich、Manfred Jung

  DOI：10.1002/cmdc.201600218

  日期：2016.9.20

  Overexpression of the histone lysine demethylase KDM4A, which regulates H3K9 and H3K36 methylation states, has been related to the pathology of several human cancers. We found that a previously reported hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) inhibitor (SW55) was also able to weakly inhibit this demethylase with an IC50 value of 25.4 μm. Herein we report the synthesis and biochemical evaluations

  调节H3K9和H3K36甲基化状态的组蛋白赖氨酸脱甲基酶KDM4A的过表达与几种人类癌症的病理学有关。我们发现以前报道的基于异羟肟酸酯的组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）抑制剂（SW55）也能够以25.4μm的IC50值弱抑制这种脱甲基酶。在这里，我们报告了该铅结构的一系列衍生物的合成和生化评估，以及两个正交的体外测定。通过对前导结构进行广泛的化学修饰，还通过利用芳基重氮盐进行自由基芳基化的多功能性，我们能够将衍生物对KDM4A的效力提高至低微摩尔范围，更重要的是，获得了对KDM4A的脱甲基酶选择性。对HDAC的尊重。
• Fluorine-containing 2,3-diaryl quinolines as potent inhibitors of methicillin and vancomycin-resistant Staphylococcus aureus: Synthesis, antibacterial activity and molecular docking studies
  作者：Shashi Janeoo、Harminder Kaur、Grace Kaul、Abdul Akhir、Sidharth Chopra、Shaibal Banerjee、Reenu、Varinder Kumar、Rakesh Kumar

  DOI：10.1016/j.molstruc.2021.130924

  日期：2021.11

  affect a large section of global population. Antibacterial drug discovery has stagnated owing to multiple factors including unattractive returns for major pharmaceutical companies. Thus, discovery of effective antibacterial drugs against drug-resistant bacteria is an urgent unmet need affecting healthcare systems globally. In this study, fluorine-containing 2,3-diarylquinolines (4a-l) and non-fluorinated

  耐药细菌是一个主要的健康问题，并影响到全球大部分人口。由于主要制药公司的回报不具吸引力等多种因素，抗菌药物的发现停滞不前。因此，发现针对耐药细菌的有效抗菌药物是影响全球医疗保健系统的紧迫未满足需求。在这项研究中，利用芳烃重氮盐和芳炔的环境友好化学合成了含氟2,3-二芳基喹啉 ( 4a - l ) 和非氟化类似物4m，用于在 C-2 和 C-3 位置区域选择性安装芳基，分别。体外针对各种革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的抗菌评估显示，这些化合物中的大多数对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌ATCC 29213 具有抑制活性。化合物4e、4i、4j和4l是最有效的抑制剂，MIC 值为 10.95-24.0 µM . 没有一种化合物能抑制革兰氏阴性菌。4e、4i和4l还显示出对 Vero 细胞的低水平细胞毒性，因此提供了高安全性。重要的是，4e、4i和4l表现出对甲氧西林和耐万古霉素的金黄色葡萄球菌的同等抑制作
• Synthesis and Antitumor Activity of 5-Trifluoromethyl-2,4- dihydropyrazol-3-one Nucleosides
  作者：Ibrahim Abdou、Ayman Saleh、Hussein Zohdi

  DOI：10.3390/90300109

  日期：——

  2,4-Dihydropyrazole glucosides 3a-3c were prepared and tested for theirantitumor activity. The structures of these compounds were established by 1H and 13C-NMR spectroscopy. Glucoside 3b shows an in vitro IC50 value of 16.4 μM againstproliferation of the human promyelotic leukemia (HL60) cell line.

  2,4-二氢吡唑糖苷3a-3c被合成并测试了其抗肿瘤活性。这些化合物的结构通过1H和13C-NMR光谱确定。糖苷3b对人类前髓细胞白血病（HL60）细胞系的增殖显示出16.4 μM的体外IC50值。
• Relative reactivities and linear free energy relationships in competitive addition of substituted phenyl radicals to vinyl monomers
  作者：S. Carlton Dickerman、Derek J. DeSouza、Michael Fryd、Ignazio S. Megna、Martin M. Skoultchi

  DOI：10.1021/jo01255a049

  日期：1969.3