3-Bromo-5,7-dichloro-6-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine | 934297-56-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3-Bromo-5,7-dichloro-6-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine
• CAS: 934297-56-0
• 化学式: C₁₂H₆BrCl₂N₃
• 分子量: 343.01
• InChiKey: VXEIHQGRDYLGLC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Bromo-5,7-dichloro-6-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine 在 氨 作用下， 以 醋酸异丙酯 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以41%的产率得到3-bromo-5-chloro-6-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
  参考文献：
  名称：

  Methods for inhibiting protein kinases

  摘要：

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制选自AKT、检查点激酶、极光激酶、Pim激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及使用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070082900A1
• 作为产物：
  描述：

  5,7-dichloro-6-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 以90%的产率得到3-Bromo-5,7-dichloro-6-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors

  摘要：

  在本发明的多种实施方式中，提供了一类新颖的氨基取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或缓解与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070083044A1

文献信息

• USE OF PYRAZOLO [1,5-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR INHIBITING KINASES METHODS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP1942900B1

  公开（公告）日：2015-06-03
• METHODS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES
  申请人：Guzi Timothy J.

  公开号：US20100125068A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim kinases, and tyrosine kinase using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.
• US7776865B2
  申请人：——

  公开号：US7776865B2

  公开（公告）日：2010-08-17
• US8211854B2
  申请人：——

  公开号：US8211854B2

  公开（公告）日：2012-07-03
• [EN] PYRAZOLOPYRIMIDINES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2007041712A1

  公开（公告）日：2007-04-12

  [EN] In its many embodiments, the present invention provides a novel class of amino- substituted pyrazolo[l , 5 -a] pyrimidine compounds represented by the structural formula (I) as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.
  [FR] L'invention concerne, à travers ses nombreux modes de réalisation, une nouvelle classe de composés pyrazolo[l , 5 -a]pyrimidine avec substitution d'amines selon la formule structurelle (I) servant d'inhibiteurs de protéines kinases et/ou de kinases de point de contrôle, des procédés de préparation desdits composés, des compositions pharmaceutiques comprenant un ou plusieurs de ces composés, des procédés de préparation de formulations pharmaceutiques comprenant un ou plusieurs de ces composés, et des procédés de traitement, de prévention, d'inhibition ou d'amélioration d'une ou plusieurs des maladies associées aux protéines kinases ou kinases de point de contrôle utilisant de tels composés ou de telles compositions pharmaceutiques.