N-(imidazolidin-2-ylidene)-4-methylbenzenamine | 4794-82-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(imidazolidin-2-ylidene)-4-methylbenzenamine
• 英文别名: (4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-p-tolyl-amine；Imidazolidon-(2)-<4-methyl-phenylimid>；N-(4-methylphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
• CAS: 4794-82-5
• 化学式: C₁₀H₁₃N₃
• 分子量: 175.233
• InChiKey: GTPHHSDNEHXLJQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (4-甲基苯基)亚氨基-三(苯基)膦烷 以 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-(imidazolidin-2-ylidene)-4-methylbenzenamine
  参考文献：
  名称：

  1,2,3-三取代胍的制备

  摘要：

  本文介绍了一种操作简便，有效的基于苯并三唑的方法，该方法通过使用新的试剂类别（双-苯并三唑-1-基-亚甲基）胺13a - 13f和苯并三唑-1-甲17 17a - 17i来对多种胺进行胍基化。以高收率描述了用于多种无环和环状1,2,3-三取代胍的制备方法。

  DOI：

  10.1002/hlca.200590131

文献信息

• GUANIDINE BASED COMPOUNDS
  申请人：Rozas Hernando Maria Isabel

  公开号：US20100331384A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  The adrenergic receptors or adrenoceptors are a family of G-protein coupled receptors split into α and β subclasses. The adrenoceptors have important roles in regulating a myriad of physiological conditions and their malfunction has been implicated in the pathophysiology of a number of diseases. Disclosed herein are a series of novel guanidine and 2-aminoimidazoline compounds which are ligands of the alpha2-adrenoceptor (α2-ARs) subclass of adrenergic receptors. The invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the novel compounds. The compounds are suitable for use in the manufacture of medicaments for the treatment of α2-ARs associated disorders, such as depression, schizophrenia, glaucoma and analgesia.

  肾上腺素受体或肾上腺素受体是一类G蛋白偶联受体家族，分为α和β亚类。肾上腺素受体在调节多种生理条件中起着重要作用，其功能失调已被认为与多种疾病的病理生理有关。本文披露了一系列新型胍啶和2-氨基咪唑啉化合物，它们是肾上腺素受体的α2-亚型（α2-ARs）亚类的配体。该发明还提供了包含这些新型化合物的药物组合物。这些化合物适用于制造用于治疗与α2-ARs相关疾病的药物，如抑郁症、精神分裂症、青光眼和镇痛的药物。
• Microwave-assisted from synthesis of 2-arylamino-2-imidazolines on a solid support
  作者：Murat Genc、S�leyman Servi

  DOI：10.1002/hc.20081

  日期：——

  An efficient synthesis of 2-arylamino-2-imidazolines from dimethyl N-aryldithioimidocarbonates and ethylenediamine on solid support under microwave irradiation has been developed. The reaction time has been reduced from hours to minutes with improved yields as compared to conventional heating. Their piperidin-4-ylmethyl and morpholin-4-ylmethyl derivatives were synthesized by treatment with formaldehyde

  已经开发出一种在微波辐射下从 N-芳基二硫代亚氨基碳酸酯和乙二胺在固体载体上有效合成 2-芳基氨基-2-咪唑啉的方法。与传统加热相比，反应时间从几小时缩短到几分钟，产率提高。通过用甲醛和哌啶或吗啉处理合成了它们的哌啶-4-基甲基和吗啉-4-基甲基衍生物。© 2005 Wiley Periodicals, Inc. 杂原子化学 16:142–222, 2005; 在线发表于 Wiley InterScience (www.interscience.wiley.com)。DOI 10.1002/hc.20081
• Ti-amide Catalyzed Synthesis of Cyclic Guanidines from Di-/Triamines and Carbodiimides
  作者：Hao Shen、Yang Wang、Zuowei Xie

  DOI：10.1021/ol201752e

  日期：2011.9.2

  A titanacarborane monoamide catalyzed, one-step synthesis of mono/bicyclic guanidines from commercially available di/triamines and carbodiimides is reported. The reaction mechanism is also proposed.

  报道了钛碳碳烷单酰胺催化的由市售二胺/三胺和碳二亚胺一步合成单/双环胍。还提出了反应机理。
• One‐Pot Synthesis of Iminoimidazolines under Microwave Irradiation in Solvent‐Free Conditions
  作者：Süleyman Servi、Murat Genc

  DOI：10.1080/00397910701545320

  日期：2007.9.1

  Abstract Substituted iminoimidazolines were synthesized from a one‐pot reaction of aromatic or hetero‐aromatic amines with imidazolidine‐2‐thione under solvent‐free conditions using microwave irradiation with good to excellent yields.

  摘要 取代的亚氨基咪唑啉是由芳香族或杂芳香族胺与咪唑烷-2-硫酮在无溶剂条件下使用微波辐射一锅反应合成的，收率良好。
• 一种合成2-氨基咪唑啉类化合物的方法
  申请人：陕西师范大学

  公开号：CN115477613A

  公开（公告）日：2022-12-16

  本发明公开了一种合成2‑氨基咪唑啉类化合物的方法，该方法以廉价的溴乙酸酯类化合物和乙烯硫脲为原料，通过取代反应合成硫醚，然后氨解硫醚制备得到2‑氨基咪唑啉类化合物或相关的药物分子，并伴生无臭味具有附加值的巯基乙酸酯。该方法的优势在于：1)所用原料廉价易得、毒性小；2)所得中间体硫醚为固体，易于纯化分离；3)产物为固体，易与伴生的巯基乙酸酯分离，所得两种产物产率高、纯度高。这些显著的优势使本方法具有工艺简单、反应条件温和、成本低、绿色环保以及产率高等特点，使该发明具有良好的工业应用前景。