N2-(2-methoxy-benzyl)-quinoline-2,6-diamine | 1136480-14-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N2-(2-methoxy-benzyl)-quinoline-2,6-diamine
• 英文别名: 2-N-[(2-methoxyphenyl)methyl]quinoline-2,6-diamine
• CAS: 1136480-14-2
• 化学式: C₁₇H₁₇N₃O
• 分子量: 279.341
• InChiKey: LELAEEULOOSYEP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N2-(2-methoxy-benzyl)-quinoline-2,6-diamine 、 对甲氧基苯异氰酸酯 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以34%的产率得到1-[2-(2-methoxy-benzylamino)-quinolin-6-yl]-3-(4-methoxy-phenyl)-urea
  参考文献：
  名称：

  QUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式I的2-氨基喹啉，其中R1、R2和R3如规范中定义的，作为5-HT5A受体拮抗剂，它们的制造、含有它们的药物组合物以及它们用于治疗中枢神经系统疾病的用途。

  公开号：

  US20090088451A1
• 作为产物：
  描述：

  (2-Methoxy-benzyl)-(6-nitro-quinolin-2-yl)-amine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.75h， 以87%的产率得到N2-(2-methoxy-benzyl)-quinoline-2,6-diamine
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式I的2-氨基喹啉衍生物，其中R1和R2如此描述，并且其药学上可接受的盐，包含它们的制药组合物以及其制造方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、饮食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠障碍的治疗。

  公开号：

  US20090233927A1

文献信息

• 2-aminoquinolines
  申请人：Hofmann-La Roche Inc.

  公开号：US08350028B2

  公开（公告）日：2013-01-08

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives of formula I wherein R1 and R2 are as described herein and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their manufacture. These compounds are 5-HT5A receptor antagonists, useful for the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

  本发明涉及公式I的2-氨基喹啉衍生物，其中R1和R2如本文所述以及其药学上可接受的盐，包含它们的制药组合物，以及它们的制造方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、饮食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍。
• 2-AMINOQUINOLINES AS 5-HT5A RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2254666A1

  公开（公告）日：2010-12-01
• US8350028B2
  申请人：——

  公开号：US8350028B2

  公开（公告）日：2013-01-08
• US8399674B2
  申请人：——

  公开号：US8399674B2

  公开（公告）日：2013-03-19
• [EN] QUINOLINE DERIVATIVES AS 5HT5A RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLINE UTILISÉS COMME ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 5HT5A
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2009040290A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The present invention relates to 2-Aminoquinoline derivatives which are represented by the general formula I wherein R1, R2 and R3 are as defined in the specification as 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments.