(R)-2-methylpyrrolidine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-2-methylpyrrolidine hydrochloride
• 英文别名: (2R)-2-methylpyrrolidine hydrochloride；(2R)-2-methylpyrrolidin-1-ium;chloride
• 化学式: C₅H₁₁N*ClH
• 分子量: 121.61
• InChiKey: JNEIFWYJFOEKIM-NUBCRITNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.18
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-methylpyrrolidine hydrochloride 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-[2-(4-benzyloxy-phenyl)-5-methyl-oxazol-4-yl]-1-(2-(R)-methyl-pyrrolidin-1-yl)-ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXAZOLE DERIVATIVES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR AGENTS, PREPARATION AND THERAPEUTIC USES
  [FR] DERIVES D'OXAZOLE EN TANT QU'AGENTS DE RECEPTEUR D'HISTAMINE H3, PREPARATION ET UTILISATIONS THERAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明公开了具有组分I（I）的新型芳基噁唑化合物或其药学上可接受的盐，其具有组胺H3受体拮抗剂或逆向激动剂活性，以及制备和使用这些化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包括组分I化合物的药物组合物，以及使用这些组合物治疗肥胖、认知缺陷、嗜睡症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。组分I（I）或其药学上可接受的盐，其中：m在每次出现时独立地为1、2或3，Z独立地表示碳（用氢或此处指示的可选取代基团取代）或氮，但当Z为氮时，R6不连接到Z；R1和R2独立地为-(C1-C7)烷基（可选地用一到三个卤素取代），或者R1和R2以及它们连接的氮形成氮杂环戊二烷环、吡咯环或哌啶环，进一步地，所形成的氮杂环戊二烷、吡咯环或哌啶环可以用R5取代一到三次；R6在每次出现时独立地为-H、-卤素或-CH3。

  公开号：

  WO2006019833A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-Boc-2-甲基吡咯烷 在 盐酸 、 水 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以243 mg的产率得到(R)-2-methylpyrrolidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  从通过对映选择性的亚胺还原酶的细菌全细胞催化剂的环状亚胺的手性环胺的不对称合成†

  摘要：

  链霉菌属 通过使用2-甲基-1-吡咯啉（2-MPN）筛选，发现GF3587和3546是具有高R-和S-选择性的亚胺还原菌株。他们的全细胞催化剂产生91 mMR -2-甲基吡咯烷（R -2-MP）含99.2％ee和27.5 mM S -2-MP（92.3％ee），由2-MPN转化为91-92％，葡萄糖， 分别。

  DOI：

  10.1039/c0ob00353k
• 作为试剂：
  描述：

  6-[4-(3-chloropropoxy)phenyl]-2H-pyridazin-3-one 、 (R)-2-methylpyrrolidine hydrochloride 在 (R)-2-methylpyrrolidine hydrochloride 作用下， 以41的产率得到Irdabisant
  参考文献：
  名称：

  Pyridizinone derivatives and the use thereof as H3 inhibitors

  摘要：

  本发明涉及新型吡啶酮衍生物，可以调节酶活性。特别地，这些化合物可能在治疗与组胺H3受体活性相关的疾病或疾病状态方面具有有效性，包括神经退行性疾病、睡眠/觉醒障碍、注意力缺陷多动障碍和认知等方面。

  公开号：

  US08247414B2

文献信息

• Pyridizinone derivatives
  申请人：Hudkins L. Robert

  公开号：US20080027041A1

  公开（公告）日：2008-01-31

  The present invention provides compounds of formula (I*): their use as H 3 inhibitors, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明提供了式(I*)的化合物：它们作为H3抑制剂的用途，其制备方法以及药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED PHENOXYPROPYLCYCLOAMINE DERIVATIVES AS HISTAMINE-3 (H3) RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNOXYPROPYLCYCLOAMINE SUBSTITUÉS EN TANT QUE LIGANDS DE RÉCEPTEUR D'HISTAMINE-3 (H3)
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2011002984A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  The present invention provides compounds of formula I: their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明提供了式I的化合物：它们作为H3受体拮抗剂/逆向激动剂的用途，它们的制备方法以及药物组合物。
• CHEMOKINE RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：FLX Bio, Inc.

  公开号：US20180072743A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  Disclosed herein, inter alia, are compounds and methods of use thereof for the modulation of chemokine receptor activity.

  披露的内容包括但不限于，用于调节趋化因子受体活性的化合物及其使用方法。
• ISOQUINOLINYL AND ISOINDOLINYL DERIVATIVES AS HISTAMINE-3 ANTAGONISTS
  申请人：Zhou Dahui

  公开号：US20090069300A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the treatment of a central nervous system disorder related to or affected by the histamine-3 receptor.

  本发明提供了一种公式I的化合物及其用于治疗与组胺-3受体相关或受其影响的中枢神经系统疾病的应用。
• HISTAMINE H3 RECEPTOR AGENTS, PREPARATION AND THERAPEUTIC USES
  申请人：Beavers Lisa Selsam

  公开号：US20100048580A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases

  本发明公开了化合物(I)的新颖化合物或其药学上可接受的盐，其具有组胺H3受体拮抗剂或逆激动剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含化合物(I)的药物组合物，以及使用它们治疗肥胖、认知缺陷、嗜睡症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。