5-Amino-3-ethenyl-2-fluoropyridine | 209329-00-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-Amino-3-ethenyl-2-fluoropyridine
• 英文别名: 5-amino-2-fluoro-3-vinylpyridine；5-Ethenyl-6-fluoropyridin-3-amine
• CAS: 209329-00-0
• 化学式: C₇H₇FN₂
• mdl: MFCD18818854
• 分子量: 138.144
• InChiKey: LXQKWZGYVBBNMF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Amino-3-ethenyl-2-fluoropyridine 在 钯 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以to yield the title compound as a beige solid (2.31 g, 99%)的产率得到5-amino-3-ethyl-2-fluoropyridine
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridyl enantiomers and their use as analgesics

  摘要：

  本发明涉及一种控制哺乳动物（包括人类）疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用公式I中选择的化合物：##STR1##或其药学上可接受的盐。本发明还涉及公式I中选择的(R)和(S)化合物，它们可用作镇痛剂，神经元细胞死亡预防剂和抗炎药。

  公开号：

  US06133253A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-3-溴-5-氨基吡啶 、 三丁基乙烯基锡 在 四(三苯基膦)钯 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以to afford the title compound as a beige solid (2.30 g, 98%)的产率得到5-Amino-3-ethenyl-2-fluoropyridine
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridyl enantiomers and their use as analgesics

  摘要：

  本发明涉及一种控制哺乳动物（包括人类）疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用公式I中选择的化合物：##STR1##或其药学上可接受的盐。本发明还涉及公式I中选择的(R)和(S)化合物，它们可用作镇痛剂，神经元细胞死亡预防剂和抗炎药。

  公开号：

  US06133253A1

文献信息

• [EN] 3-PYRIDYL ENANTIOMERS AND THEIR USE AS ANALGESICS<br/>[FR] ENANTIOMERES 3-PYRIDYL ET LEUR UTILISATION COMME ANALGESIQUES
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1998025920A1

  公开（公告）日：1998-06-18

  (EN) The present invention relates to a method of controlling pain in mammals, including humans, comprising administering to a mammal or patient in need of treatment thereof selected compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention further relates to selected (R) and (S) compounds of formula (I) which are useful as analgesics as well as neuronal cell death preventors and anti-inflammatories.(FR) La présente invention se rapporte à un procédé d'élimination de la douleur chez les mammifères et les êtres humains, ce procédé consistant à administrer à un mammifère ou à un être humain nécessitant ce traitement des composés sélectionnés de la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. L'invention se rapporte également à des composés (R) et (S) sélectionnés de la formule (I) qui sont utilisés comme analgésiques et comme agents préventifs de la dégénérescense neuronale et comme anti-inflammatoires.

  本发明涉及一种控制哺乳动物（包括人类）疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用公式（I）的选择性化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及选择性的（R）和（S）公式（I）化合物，其可用作镇痛剂、神经元死亡预防剂和抗炎药物。
• [EN] HETEROCYCLIC ETHER AND THIOETHER COMPOUNDS USEFUL IN CONTROLLING CHEMICAL SYNAPTIC TRANSMISSION<br/>[FR] COMPOSES ETHER ET THIOETHER HETEROCYCLIQUES UTILISES DANS LA REGULATION DE LA TRANSMISSION SYNAPTIQUE CHIMIQUE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1999032480A1

  公开（公告）日：1999-07-01

  (EN) Novel compounds having formulas (I), (II) or (III) or pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof, which are useful for controlling synaptic transmission; to therapeutically-effective pharmaceutical compositions of these compounds; and to the use of said compositions to controlling synaptic transmission in human or veterinary patients.(FR) L'invention porte sur de nouveaux composés ayant les formules (I), (II) ou (III), ou sur leurs sels pharmaceutiquement acceptables ou promédicaments, et qui sont utilisés dans la régulation de la transmission synaptique. L'invention porte également sur les compositions pharmaceutiques thérapeutiquement efficaces de ces composés, et sur l'utilisation de ces compositions pour réguler la transmission synaptique chez l'homme ou l'animal.

  （中文翻译）本发明涉及具有公式（I），（II）或（III）或其药学上可接受的盐或前药的新化合物，其用于控制突触传递；以及这些化合物的治疗有效的药物组合物，以及使用该组合物在人类或兽医患者中控制突触传递的用途。
• 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds useful in controlling chemical synaptic transmission
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US06437138B1

  公开（公告）日：2002-08-20

  Novel 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds of the formula: or the pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof are selective and potent ligands at neuronal nicotinic cholinergic channel receptors, and are effective in controlling synaptic transmission. Key intermediates and processes using this key intermediates to produce compounds of formula I with the variables defined in the specification are also described.

  该专利描述了一种3-吡啶氧甲基杂环醚类化合物，其化学式为：其中变量在规范中有定义，以及其药学上可接受的盐或前药。这些化合物是神经元尼古丁型胆碱通道受体的选择性和强效配体，能有效控制突触传递。该专利还描述了关键中间体和使用该关键中间体生产式I化合物的过程，其中变量在规范中有定义。
• 3-Pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds useful in controlling
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US06127386A1

  公开（公告）日：2000-10-03

  Novel 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds of the formula: ##STR1## or the pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof are selective and potent ligands at neuronal nicotinic cholinergic channel receptors, and are effective in controlling synaptic transmission. Key intermediates and processes using this key intermediates to produce compounds of formula I with the variables defined in the specification are also described.

  式为：##STR1## 的新型3-吡啶氧甲基杂环醚化合物或其药学上可接受的盐或前药，是神经元烟碱性胆碱通道受体的选择性和有效配体，可有效控制突触传递。本文还描述了使用此关键中间体制备式I化合物的关键中间体和过程，其中变量在规范中有定义。
• 3-PYRIDYLOXYMETHYL HETEROCYCLIC ETHER COMPOUNDS USEFUL IN CONTROLLING CHEMICAL SYNAPTIC TRANSMISSION
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP0934308B1

  公开（公告）日：2004-08-11