N-(4-ethylphenyl)-5-nitrobenzo[d]oxazol-2-amine | 770710-46-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: N-(4-ethylphenyl)-5-nitrobenzo[d]oxazol-2-amine
• 英文别名: N-(4-ethylphenyl)-5-nitro-1,3-benzoxazol-2-amine
• CAS: 770710-46-8
• 化学式: C₁₅H₁₃N₃O₃
• 分子量: 283.287
• InChiKey: SVKNZNJQNIQHJH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  83.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-ethylphenyl)-5-nitrobenzo[d]oxazol-2-amine 在 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 2-chloro-N-(2-(4-ethylphenylamino)benzo[d]oxazol-5-yl)-4-nitrobenzamide
  参考文献：
  名称：

  合成作为白介素6拮抗剂的苯并恶唑衍生物。

  摘要：

  越来越多的研究表明，白细胞介素（IL）-6通过激活先天免疫细胞并刺激适应性T细胞，在慢性炎症和自身免疫性疾病的发展中发挥病理作用。因此，抑制IL-6功能可能对预防和治疗慢性炎性疾病有益。这项研究报告说，苯并恶唑的一系列合成衍生物对IL-6介导的信号传导具有抑制作用。在苯并恶唑的16种合成衍生物中，化合物4、6、11、15、17和19显示出对IL-6诱导的信号转导子和转录激活子（STAT）3磷酸化的强抑制活性，为80-90％。尽管化合物11、17、19大大降低了细胞活力，但化合物4、6和15却显示出较低的细胞毒性。然后，我们检查了这些化合物对CD4 + T细胞产生炎性细胞因子的影响。在化合物4或化合物7存在下，诱导CD4 + T细胞分化为产生干扰素（IFN）-γ-，IL-17-或IL-4的效应T细胞，而无活性的化合物7没有对效应T细胞产生的细胞因子产生显着影响，活性化合物4强烈抑制炎症细胞因

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.03.072
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-硝基苯酚 在 potassium superoxide 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 N-(4-ethylphenyl)-5-nitrobenzo[d]oxazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  合成作为白介素6拮抗剂的苯并恶唑衍生物。

  摘要：

  越来越多的研究表明，白细胞介素（IL）-6通过激活先天免疫细胞并刺激适应性T细胞，在慢性炎症和自身免疫性疾病的发展中发挥病理作用。因此，抑制IL-6功能可能对预防和治疗慢性炎性疾病有益。这项研究报告说，苯并恶唑的一系列合成衍生物对IL-6介导的信号传导具有抑制作用。在苯并恶唑的16种合成衍生物中，化合物4、6、11、15、17和19显示出对IL-6诱导的信号转导子和转录激活子（STAT）3磷酸化的强抑制活性，为80-90％。尽管化合物11、17、19大大降低了细胞活力，但化合物4、6和15却显示出较低的细胞毒性。然后，我们检查了这些化合物对CD4 + T细胞产生炎性细胞因子的影响。在化合物4或化合物7存在下，诱导CD4 + T细胞分化为产生干扰素（IFN）-γ-，IL-17-或IL-4的效应T细胞，而无活性的化合物7没有对效应T细胞产生的细胞因子产生显着影响，活性化合物4强烈抑制炎症细胞因

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.03.072

文献信息

• 신규한 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 골다공증 완화, 예방 또는 치료용 약학조성물
  申请人：Ewha University - Industry Collaboration Foundation 이화여자대학교 산학협력단(220040083301) BRN ▼110-82-10456

  公开号：KR101857141B1

  公开（公告）日：2018-05-14

  본 발명은 하기의 [화학식 I]의 신규한 화합물, 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 또는 이들의 수화물 또는 용매화물, 이의 제조방법 및 이를 유효량 함유하는 골다공증 완화, 예방 또는 치료용 조성물을 제공한다. [화학식 I]

  本发明提供了以下[化学式I]的新化合物，其药学上可接受的盐，或其水合物或溶剂化合物，以及其制备方法和含有效量的治疗骨质疏松症的缓解、预防或治疗组合物。[化学式I]
• Benzoxazole Derivatives Having Inhibitory Activity Against Interleukin-6, Preparation Method Thereof, and Pharmaceutical Composition Containing the Same
  申请人：Park Choo Hea Young

  公开号：US20130090480A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The present invention relates to benzoxazole derivatives represented by the Formula 1, which has an inhibitory activity against interleukin-6 (IL-6), a method for preparation thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. The compound represented by the Formula 1 according to the present invention has a superior inhibitory activity against interleukin-6, and therefore, can be practically applied for prevention and treatment of diseases caused by abnormal interleukin-6 activity.

  本发明涉及由公式1表示的苯并噁唑衍生物，其具有对白细胞介素-6（IL-6）的抑制活性，以及其制备方法和含有该化合物的药物组合物。根据本发明的公式1所表示的化合物具有优越的抑制白细胞介素-6的活性，因此，可以实际应用于预防和治疗由异常白细胞介素-6活性引起的疾病。
• Benzoxazole derivatives having inhibitory activity against interleukin-6, preparation method thereof, and pharmaceutical composition containing the same
  申请人：Park Choo Hea Young

  公开号：US08614240B2

  公开（公告）日：2013-12-24

  The present invention relates to benzoxazole derivatives represented by the Formula 1, which has an inhibitory activity against interleukin-6 (IL-6), a method for preparation thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. The compound represented by the Formula 1 according to the present invention has a superior inhibitory activity against interleukin-6, and therefore, can be practically applied for prevention and treatment of diseases caused by abnormal interleukin-6 activity.

  本发明涉及一种由公式1表示的苯并噁唑衍生物，其具有抑制白细胞介素-6（IL-6）的活性，一种其制备方法以及包含该化合物的制药组合物。根据本发明的公式1所表示的化合物具有出色的抑制白细胞介素-6的活性，因此，可以实际应用于预防和治疗由于异常白细胞介素-6活性引起的疾病。
• [EN] COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING CHRONIC KIDNEY DISEASE, COMPRISING COMPOUND THAT INDUCES EXPRESSION OF ANTI-AGING GENE KLOTHO<br/>[FR] COMPOSITION POUR PRÉVENIR OU TRAITER UNE MALADIE RÉNALE CHRONIQUE, COMPRENANT UN COMPOSÉ QUI INDUIT L'EXPRESSION D'UN GÈNE KLOTHO ANTI-VIEILLISSEMENT<br/>[KO] 항노화 유전자 KLOTHO의 발현을 유도하는 화합물을 포함하는 만성신장질환의 예방 또는 치료용 조성물
  申请人：KLOTHO SCIENCES

  公开号：WO2022211574A1

  公开（公告）日：2022-10-06

  본 발명은 항노화 유전자 klotho의 발현을 유도하는 화합물을 포함하는 만성신장질환((chronic kidney disease, CKD)의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 노화와 관련된 유전자인 Klotho 유전자의 발현량을 향상시키는 효과가 우수하며, 만성신장질환의 예방, 개선 또는 치료용 약학 조성물 또는 식품 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

  本发明涉及含有诱导抗衰老基因klotho表达的化合物的慢性肾脏疾病（CKD）预防或治疗配方。根据本发明，用化学式1表示的化合物具有优异的增强与衰老相关的基因Klotho基因表达量的效果，可用作预防、改善或治疗慢性肾脏疾病的药物配方或食品配方。
• COMPOUND FOR INDUCING EXPRESSION OF ANTI-AGING GENE KLOTHO AND USE THEREOF
  申请人：Klotho Sciences

  公开号：EP4039676A1

  公开（公告）日：2022-08-10

  The present invention relates to a compound for inducing the expression of the anti-aging gene klotho and a preparation method therefor. The compound represented by Chemical Formula 1, according to the present invention, has an excellent effect of increasing the expression level of the klotho gene which is a gene associated with aging, and thus can be useful for a pharmaceutical composition, cosmetic composition or food composition for preventing skin aging, inhibiting cellular senescence or preventing, treating alleviating a vascular aging-induced disease or a renal disease.

  本发明涉及一种诱导抗衰老基因 klotho 表达的化合物及其制备方法。根据本发明，化学式 1 所代表的化合物在提高与衰老相关的基因 klotho 的表达水平方面具有极佳的效果，因此可用于药物组合物、化妆品组合物或食品组合物，以防止皮肤衰老、抑制细胞衰老或预防、治疗缓解血管衰老引起的疾病或肾脏疾病。