4-((N-((4-Fluorophenyl)sulfonyl)-N-Methylamino)methyl)-1-tert-butoxycarbonylpiperidine | 1329361-14-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-((N-((4-Fluorophenyl)sulfonyl)-N-Methylamino)methyl)-1-tert-butoxycarbonylpiperidine
• 英文别名: tert-butyl 4-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl-methylamino]methyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1329361-14-9
• 化学式: C₁₈H₂₇FN₂O₄S
• 分子量: 386.488
• InChiKey: CMJDCJHCFQPSOP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  75.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((N-((4-Fluorophenyl)sulfonyl)-N-Methylamino)methyl)-1-tert-butoxycarbonylpiperidine 以63%的产率得到2-(R)-((3-(S)-(4-((N-((4-Fluorophenyl)sulfonyl)-N-Methylamino)methyl)-piperidine-1-yl)methyl)-4-(S)-(3-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-3-(cyclopropyl)propionic Acid
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidine modulators of chemokine receptor activity

  摘要：

  本发明涉及式I的吡咯烷化合物：（其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n在此处定义），这些化合物可用作趋化因子受体活性的调节剂。具体而言，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

  公开号：

  US06498161B1
• 作为产物：
  描述：

  1-叔丁氧羰基-4-氨甲基哌啶 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 mineral oil 为溶剂， 生成 4-((N-((4-Fluorophenyl)sulfonyl)-N-Methylamino)methyl)-1-tert-butoxycarbonylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidine modulators of chemokine receptor activity

  摘要：

  本发明涉及式I的吡咯烷化合物：（其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n在此处定义），这些化合物可用作趋化因子受体活性的调节剂。具体而言，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

  公开号：

  US06498161B1

文献信息

• [EN] PYRROLIDINE MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY<br/>[FR] MODULATEURS DE PYRROLIDINE DE L'ACTIVITE DU RECEPTEUR DES CHIMIOKINES
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000059498A1

  公开（公告）日：2000-10-12

  The present invention is directed to pyrrolidine compounds of the formula (I) (wherein R?1, R2, R3, R4, R5, R6¿ and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

  本发明涉及公式（I）的吡咯烷化合物（其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n在此定义），其作为趋化因子受体活性调节剂是有用的。特别地，这些化合物是作为趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂是有用的。
• 1,1,1-TRIFLUORO-3-HYDROXYPROPAN-2-YL CARBAMATE DERIVATIVES AND 1,1,1-TRIFLUORO-4-HYDROXYBUTAN-2-YL CARBAMATE DERIVATIVES AS MAGL INHIBITORS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20170029390A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  The present invention provides, in part, compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating MAGL-mediated diseases and disorders including, e.g., pain, an inflammatory disorder, traumatic brain injury, depression, anxiety, Alzheimer's disease, a metabolic disorder, stroke, or cancer.

  本发明提供了部分I式化合物及其药学上可接受的盐；制备所用的中间体；以及含有这种化合物或盐的组合物，以及它们用于治疗MAGL介导的疾病和障碍，包括但不限于疼痛，炎症性疾病，创伤性脑损伤，抑郁症，焦虑症，阿尔茨海默病，代谢紊乱，中风或癌症。
• 1,1,1-trifluoro-3-hydroxypropan-2-yl carbamate derivatives and 1,1,1-trifluoro-4-hydroxybutan-2-yl carbamate derivatives as MAGL inhibitors
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US10428034B2

  公开（公告）日：2019-10-01

  The present invention provides, in part, compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating MAGL-mediated diseases and disorders including, e.g., pain, an inflammatory disorder, traumatic brain injury, depression, anxiety, Alzheimer's disease, a metabolic disorder, stroke, or cancer.

  本发明部分提供了式 I 的化合物： 及其药学上可接受的盐；制备过程；制备过程中使用的中间体；以及含有此类化合物或盐的组合物，以及它们在治疗 MAGL 介导的疾病和失调方面的用途，这些疾病和失调包括疼痛、炎症性失调、创伤性脑损伤、抑郁、焦虑、阿尔茨海默病、代谢性失调、中风或癌症等。
• EP3328849B9
  申请人：——

  公开号：EP3328849B9

  公开（公告）日：2021-01-06
• US6498161B1
  申请人：——

  公开号：US6498161B1

  公开（公告）日：2002-12-24