申请人:HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
公开号:EP0552766A2
公开(公告)日:1993-07-28
Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I
worin R¹ H, Alkyl, Acyl, Aryl oder einen Phosphatrest bedeutet; R² H, OH, Alkoxy, NH₂ oder Halogen bedeutet; B für eine in der Nucleotidchemie übliche Base steht; a für O oder CH₂ steht; n für eine ganze Zahl von 1 bis 100 steht; W = O, S oder Se bedeutet; V = O, S oder NH bedeutet; Y = O, S, NH oder CH₂ bedeutet; Y' = O, S, NH oder Alkylen bedeutet; X = OH oder SH bedeutet; U = OH, SH, SeH, Alkyl, Aryl oder Amin bedeuten und Z = OH, SH, SeH, einen gegebenenfalls substituierten Rest aus der Reihe Alkyl, Aryl, Heteroaryl, Alkoxy oder Amino oder eine Gruppe bedeutet, die die intrazelluläre Aufnahme begünstigt oder als Markierung einer DNA-Sonde oder die bei der Hybridisierung die Target-Nucleinsäure angreift, wobei falls Z = OH, SH, CH₃ oder OC₂H₅ ist, mindestens eine der Gruppen X, Y, Y', V, W ungleich OH bzw. O ist oder R¹ ungleich H ist; Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Inhibitoren der Genexpression, als Sonden zum Nachweis von Nucleinsäuren und als Hilfsmittel in der Molekularbiologie.
本发明涉及式 I 的化合物
其中,R¹为H、烷基、酰基、芳基或磷酸基;R²为H、OH、烷氧基、NH₂或卤素;B为核苷酸化学中常用的碱基;a为O或CH₂;n为1至100的整数;W=O、S或Se;V=O、S或NH;Y=O、S、NH或CH₂;Y'=O、S、NH或亚烷基;X=OH或SH;U = OH、SH、SeH、烷基、芳基或胺,Z = OH、SH、SeH、烷基、芳基、杂芳基、烷氧基或氨基或基团中的任选取代基、其中,如果 Z = OH、SH、CH₃或 OC₂H₅,至少一个基团 X、Y、Y'、V、W 不等于 OH 或O 或 R¹ 不等于 H;制备方法及其作为基因表达抑制剂、核酸检测探针和分子生物学辅助剂的用途。