2-(trimethylsilyl)ethyl 2,5-dioxopyrrolidine-1-carboxylate | 195986-80-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2-(trimethylsilyl)ethyl 2,5-dioxopyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: 1-[2-(trimethylsilyl)ethoxycarbonyl]pyrrolidin-2,5-dione；1-Pyrrolidinecarboxylic acid, 2,5-dioxo-, 2-(trimethylsilyl)ethyl ester；2-trimethylsilylethyl 2,5-dioxopyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 195986-80-2
• 化学式: C₁₀H₁₇NO₄Si
• 分子量: 243.335
• InChiKey: UQNSEUAORGNVKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.61
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  63.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(trimethylsilyl)ethyl 2,5-dioxopyrrolidine-1-carboxylate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 (S)-2-Isobutyl-5-methyl-2-(2-trimethylsilanyl-ethoxycarbonylamino)-hex-4-enoic acid
  参考文献：
  名称：

  在固体载体上合成聚吡咯烷酮。

  摘要：

  [反应：见正文]在固相支持物上实现了高效，三步迭代的聚吡咯烷酮合成，为构建基于吡咯烷酮骨架的多种文库奠定了基础。该方法的核心是有效的最终操作序列，其特征是吡咯烷酮环的结构以及从固体支持物中无痕释放。

  DOI：

  10.1021/ol005931u

文献信息

• [EN] HEPATITIS C INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE L'HÉPATITE C
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012048421A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  Compounds of Formula (I) and (II) wherein R1, R2, R3, R6, A and A' are defined herein. The compounds are useful as inhibitors of the function of NS5A protein encoded by HCV for the treatment of hepatitis C viral infection.

  式(I)和式(II)化合物，其中R1、R2、R3、R6、A和A'如本文所定义。这些化合物作为HCV编码的NS5A蛋白功能的抑制剂，对于治疗丙型肝炎病毒感染具有用途。
• INHIBITORS OF THE FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR
  申请人：Bifulco, Jr. Neil

  公开号：US20150119405A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  Described herein are inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本处描述的是FGFR-4的抑制剂，包括含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物和组合物的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND ANTIBODY PRODRUG CONJUGATES (APDCS) WITH ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180169256A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to novel binder-prodrug conjugates (APDCs) where binders are conjugated with inactive precursor compounds of kinesin spindle protein inhibitors, and to antibody-drug conjugates ADCs and to processes for producing these APDCs and ADCs.

  这项发明涉及新型结合物-前药偶联物（APDCs），其中结合物与动力蛋白纺锤体抑制剂的非活性前体化合物偶联，以及抗体药物偶联物ADCs以及制备这些APDCs和ADCs的方法。
• [EN] SPECIFIC ANTIBODY-DRUG-CONJUGATES (ADCS) WITH KSP INHIBITORS AND ANTI-CD123-ANTIBODIES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT SPÉCIFIQUES (ADC) AVEC INHIBITEURS DE KSP ET DES ANTICORPS ANTI-CD123
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2017216028A1

  公开（公告）日：2017-12-21

  The invention relates to specific Antibody-Drug-Conjugates (ADCs) with KSP inhibitors and anti- CD 123 -antibodies, to the use of these conjugates for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these conjugates for preparing medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be carried out as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  该发明涉及具有KSP抑制剂和抗CD123抗体的特定抗体药物结合物（ADCs），用于治疗和/或预防疾病，并用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是高增殖和/或血管生成性疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独疗法进行，也可以与其他药物或进一步的治疗措施结合使用。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES OF KINESIN SPINDEL PROTEIN (KSP) INHIBITORS WITH ANTIB7H3-ANTIBODIES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20200138970A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present application relates to novel binder drug conjugates (ADCs), to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these ADCs for preparing medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型结合剂药物偶联物（ADCs），这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的过程，将这些ADCs用于治疗和/或预防疾病，以及将这些ADCs用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是高增殖和/或血管生成异常等疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或其他治疗措施结合使用。