1-azido-1-(2-thienyl)cyclohexane | 139401-06-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 杂芳族化合物
• 英文名称: 1-azido-1-(2-thienyl)cyclohexane
• 英文别名: 1-(2-thienyl)-cyclohexylazide；2-(1-azidocyclohexyl)thiophene
• CAS: 139401-06-2
• 化学式: C₁₀H₁₃N₃S
• 分子量: 207.299
• InChiKey: MOZXXADXOFNEIU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  42.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-azido-1-(2-thienyl)cyclohexane 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-噻吩-2-基环己烷-1-胺
  参考文献：
  名称：

  1-苯基环己胺类似物的合成及其抗惊厥活性。

  摘要：

  在小鼠最大电击（MES）癫痫发作试验和运动毒性试验中，检查了38种1-苯基环己胺（PCA），苯环利定（PCP）衍生物的活性。此外，我们确定了化合物对大鼠脑膜中用[3H] -1- [1-（2-（2-噻吩基）环己基]哌啶标记的PCP受体位点的结合亲和力。许多类似物可预防MES发作（ED50为5-41 mg / kg，ip），所有这些化合物均引起运动毒性。运动毒性和MES发作测试的效力与PCP部位的亲和力呈中等程度的相关性。与母体化合物PCA相比，几种类似物在运动毒性和MES癫痫发作试验中表现出更大的效价分离。

  DOI：

  10.1021/jm00167a027
• 作为产物：
  描述：

  1-(thiophen-2-yl)cyclohexan-1-ol 在 sodium azide 、 三氟乙酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 1-azido-1-(2-thienyl)cyclohexane
  参考文献：
  名称：

  1-苯基环己胺类似物的合成及其抗惊厥活性。

  摘要：

  在小鼠最大电击（MES）癫痫发作试验和运动毒性试验中，检查了38种1-苯基环己胺（PCA），苯环利定（PCP）衍生物的活性。此外，我们确定了化合物对大鼠脑膜中用[3H] -1- [1-（2-（2-噻吩基）环己基]哌啶标记的PCP受体位点的结合亲和力。许多类似物可预防MES发作（ED50为5-41 mg / kg，ip），所有这些化合物均引起运动毒性。运动毒性和MES发作测试的效力与PCP部位的亲和力呈中等程度的相关性。与母体化合物PCA相比，几种类似物在运动毒性和MES癫痫发作试验中表现出更大的效价分离。

  DOI：

  10.1021/jm00167a027

文献信息

• Methods and compositions for treating amyloid-related diseases
  申请人：Kong Xianqi

  公开号：US20060223855A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  Methods, compounds, pharmaceutical compositions and kits are described for treating or preventing amyloid-related disease.

  描述了用于治疗或预防与淀粉样蛋白相关疾病的方法、化合物、药物组合物和试剂盒。
• Phencyclidine derivatives, preparation method and pharmaceutical compositions containing same
  申请人：Societe de Conseils de Recherches et d'Applications Scientifiques (S.C.R.A.S.)

  公开号：US06342511B1

  公开（公告）日：2002-01-29

  The invention concerns novel phenylcyclidine derivatives with selective affinity for low affinity receptors, methods for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as protective agents for central or peripheral nervous system cells against acute or chronic degeneration, or as an anticonvulsant.

  本发明涉及新型苯环二氮平衍生物，具有选择性亲和力，适用于低亲和力受体，制备方法，包含它们的制药组合物以及它们作为中枢或周围神经系统细胞的保护剂，用于急性或慢性退化，或作为抗癫痫药物的用途。
• Dérivés de 2-(4-(4-azolylbutyl)-1-pipérazinyl)-5-hydroxypyrimidine, leur préparation et leur application en tant que médicaments
  申请人：LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.

  公开号：EP0610140A1

  公开（公告）日：1994-08-10

  Dérivés de 2-[4-(4-azolylbutyl)-1-pipérazinyl]-pyrimidine caractérisés en ce qu'ils répondent à la formule générale I dans laquelle X₂ représente un atome d'azote ou un groupe C-R₂ , X₄ représente un atome d'azote ou un groupe C-R₄ , X₅ représente un atome d'azote ou un groupe C-R₅, leur procédé de préparation, leur application comme médicament, ainsi que les compositions pharmaceutiques les comprenant.

  2-[4-(4-氮基丁基)-1-哌嗪基]嘧啶衍生物，其特征在于它们符合通式 I 其中 X₂ 代表一个氮原子或一个 C-R₂ 基团，X₄ 代表一个氮原子或一个 C-R₄ 基团，X₅ 代表一个氮原子或一个 C-R₅ 基团，它们的制备方法，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物组合物。
• PCP receptor and dopamine uptake sites are discriminated by chiral TCP and BTCP derivatives of opposite configuration
  作者：E Coderc、P Cerruti、JF Rouayrenc、JM Kamenka、J Vignon

  DOI：10.1016/0223-5234(96)88257-2

  日期：1995.1

  3-Methylpiperidine derivatives of 1-[1-(2-thienyl)cyclohexyl]piperidine (TCP) and 1-[1-(2-benzo[b]thiophenyl)cyclohexyl]piperidine (BTCP) were obtained in their racemic and homochiral forms. They have been tested for their affinity for the PCP receptor labeled with [H-3]TCP and for the dopamine transporter labeled with [H-3]BTCP. The homochiral TCP derivative (+)-R displayed a very high affinity (5.2 nM) and selectivity for the PCP receptor. In contrast, the homochiral BTCP derivative (-)-S, therefore of opposite configuration, displayed a very high affinity (3.5 nM) and selectivity for the dopamine transporter.
• Dérivés de 2-[4-(4-azolylbutyl)-1-pipérazinyl]-5-hydroxypyrimidine, leur préparation et leur application en tant que médicaments
  申请人：LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.

  公开号：EP0610140B1

  公开（公告）日：2000-01-12