(R)-N-[2-chloro-3-methyl-4-(chlorosulphonyl)phenyl]-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamide | 329901-76-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-N-[2-chloro-3-methyl-4-(chlorosulphonyl)phenyl]-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamide
• 英文别名: 3-chloro-2-methyl-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanoyl]amino]benzenesulfonyl chloride
• CAS: 329901-76-0
• 化学式: C₁₁H₁₀Cl₂F₃NO₄S
• 分子量: 380.172
• InChiKey: OWVOJEUHOWNXSV-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-N-[2-chloro-3-methyl-4-(chlorosulphonyl)phenyl]-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamide 、 异丙醇胺 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (R)-N-[2-chloro-3-methyl-4-((R,S)-2-hydroxypropylaminosulphonyl)phenyl]-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds

  摘要：

  公式（I）的化合物，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如所定义；或其药学上可接受的盐或体内可水解酯。还描述了在温血动物（如人类）中使用公式（I）的化合物来提高PDH活性。详细描述了公式（I）化合物的制备的药物组合物、方法和过程。

  公开号：

  US06552225B1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-甲基苯胺 在 吡啶 、 盐酸 、 氯磺酸 作用下， 以 甲醇 、 ice-water 、 4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(p-dimethylaminostyryl)-4H-pyran 为溶剂， 生成 (R)-N-[2-chloro-3-methyl-4-(chlorosulphonyl)phenyl]-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds

  摘要：

  公式（I）的化合物，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如所定义；或其药学上可接受的盐或体内可水解酯。还描述了在温血动物（如人类）中使用公式（I）的化合物来提高PDH活性。详细描述了公式（I）化合物的制备的药物组合物、方法和过程。

  公开号：

  US06552225B1

文献信息

• HYDROXYACETAMIDOBENZENESULPHONAMIDE DERIVATIVES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1214295A2

  公开（公告）日：2002-06-19
• SUBSTITUIERTE IMIDAZOLIDINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT ODER DIAGNOSTIKUM SOWIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：EP1461034A1

  公开（公告）日：2004-09-29
• US6552225B1
  申请人：——

  公开号：US6552225B1

  公开（公告）日：2003-04-22
• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES CHIMIQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2001017955A2

  公开（公告）日：2001-03-15

  A compound of formula (I) wherein: R?1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7¿ are as defined within; or a pharmaceutically acceptable salt or an in vivo hydrolysable ester thereof is described. The use of compounds of formula (I) in the production of an elevation of PDH activity in a warm-blooded animal such as a human being are also described. Pharmaceutical compositions, methods and processes for preparation of compounds of formula (I) are detailed.
• [DE] SUBSTITUIERTE IMIDAZOLIDINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT ODER DIAGNOSTIKUM SOWIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT<br/>[EN] SUBSTITUTED IMIDAZOLIDINES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, USE THEREOF AS A DRUG OR FOR DIAGNOSIS, AND DRUG CONTAINING SUBSTITUTED IMIDAZOLIDINES<br/>[FR] IMIDAZOLIDINES SUBSTITUEES, PROCEDE DE PRODUCTION DE CES IMIDAZOLIDINES, LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENT OU EN DIAGNOSTIC ET MEDICAMENT CONTENANT CES IMIDAZOLIDINES
  申请人：AVENTIS PHARMA GMBH

  公开号：WO2003053434A1

  公开（公告）日：2003-07-03

  Die Erfindung betrifft neue Verbindungen vom Typ der Imidazolidine der Formel I, (I) worin R1 bis R7 die in den Ansprüchen wiedergegebenen Bedeutungen haben. Sie darstellen potente Inhibitoren des Natrium-/Wasserstoff-Austauschers (NHE), insbesondere des NHE. Sie dienen zum Herstellen eines Medikament zur Behandlung oder Prophylaxe des zentralen Nervensystems, des Fettstoffwechsels, des Befalls durch Ektoparasiten, von Störungen der Gallenfunktion sowie der Verbesserung des Atemantriebes und werden deshalb zur Behandlung von Atmungszuständen bei folgenden klinischen Zuständen und Krankheiten herangezogen: Gestörter zentraler Atemantrieb (z.B. zentale Schlafapnoen, plötzlicher Kindstod, postoperative Hypoxie), muskulär-bedingte Atemstörungen, Atemstörungen nach Langzeitbeatmung, Atemstörungen bei Adaptation im Hochgebirge, obstruktive und gemischte Form der Schlafapnoen, akute und chronische Lungenkrankheiten mit Hypoxie und Hyperkapnie. Zusätzlich erhöhen die Verbindungen den Muskeltonus der oberen Atemwege, so dass das Schnarchen unterdrückt wird.