4-(1H-benzimidazol-2-ylmethylamino)benzonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 4-(1H-benzimidazol-2-ylmethylamino)benzonitrile
• 化学式: C₁₅H₁₂N₄
• 分子量: 248.28
• InChiKey: KFWBAUPVEWXRDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  64.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF DABIGATRAN ETEXILATE
  申请人：GNAD Frieder

  公开号：US20110275824A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  An improved process for preparing dabigatran etexilate, as well as analogous compounds of formula 7, is described.

  描述了一种改进的制备达比加群酯盐（dabigatran etexilate）以及类似化合物的过程，其化学式为7。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF DABIGATRAN ETEXILATE MESYLATE AND POLYMORPHS OF INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：CADILA HEALTHCARE LIMITED

  公开号：US20150011589A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  The present invention provides crystalline form of intermediates of Formula 2A, The present invention also provides process for the preparation of dabigatran etexilate mesylate; polymorph of intermediates thereof; particularly processes for the preparation of crystalline form of intermediates. The present invention also relates to the use of crystalline intermediates for the preparation of dabigatran etexilate mesylate.

  本发明提供了Formula 2A的中间体的晶型，本发明还提供了达比加群酯甲磺酸盐的制备方法；其中间体的多形态；尤其是制备中间体晶型的方法。本发明还涉及使用晶体中间体制备达比加群酯甲磺酸盐。
• Verfahren zur Herstellung von 4-(Benzimidazolylmethylamino)-Benzamidinen
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

  公开号：EP1609784A1

  公开（公告）日：2005-12-28

  Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines gegebenenfalls substituierten 4-Benzimidazol-2-ylmethylamino)-benzamidins, dadurch gekennzeichnet, dass man (a) ein gegebenenfalls entsprechend substituiertes Diaminobenzol mit 2-[4-(1,2,4-Oxadiazol-5-on-3-yl)-phenylamino]-essigsäure kondensiert, (b) das so erhaltene Produkt hydriert, und (c) gegebenenfalls die Amidinogruppe carbonyliert.

  这项发明涉及一种制备可能取代的4-苯并咪唑-2-基甲基氨基)-苯甲酰胺的方法，其特征在于(a)将可能相应取代的二氨基苯与2-[4-(1,2,4-噁二唑-5-酮-3-基)-苯基氨基]-乙酸反应缩合，(b)加氢得到的产物，以及(c)可能的酰胺基群羰基化。
• [EN] METHOD FOR PRODUCING DABIGATRAN ETEXILATE METHANESULPHONATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DABIGATRAN ETEXILATE MÉTHANESULFONATE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2016020471A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  An improved method of preparing dabigatran etexilatemesylate 1-salt, is described.

  本文描述了一种改进的制备达比加群酯甲磺酸盐1-盐的方法。
• METHOD FOR PRODUCING AN INTERMEDIATE PRODUCT OF DABIGATRAN ETEXILATE
  申请人：Filser Christian

  公开号：US20110118471A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The invention relates to a process for preparing the compound of formula 1 a valuable intermediate product in the synthesis of the pharmaceutical active substance dabigatran etexilate.

  本发明涉及一种制备化合物1a的方法，该化合物是制备药物活性物质达比加群酯的宝贵中间体。