2,4-dichloro-3H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并嘧啶类
• 英文名称: 2,4-dichloro-3H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine
• 化学式: C₆H₃Cl₂N₃
• 分子量: 188.01
• InChiKey: DYXMNZRXOLJCKW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-dichloro-3H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine 、 N-碘代丁二酰亚胺 在 氮气 、 2,4-dichloro-3H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine 、 乙酸乙酯 、 disodium;dioxido-oxo-sulfanylidene-λ6-sulfane 、 magnesium sulfate 、 product 20 、 hexanes EtOAc 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以to obtain product as off-white solid (90 mg, 54%)的产率得到
  参考文献：
  名称：

  THIENO- AND PYRROLOPYRIMIDINE ANALOGUES AS ANTICANCER AGENTS AND METHODS OF USE THEREOF

  摘要：

  本发明提供卤代噻吩和吡咯嘧啶化合物的设计和合成，这些化合物表现出抑制癌细胞增殖的活性，并将其用于癌症治疗。

  公开号：

  US20160257696A1
• 作为试剂：
  描述：

  2,4-dichloro-3H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine 、 N-碘代丁二酰亚胺 在 氮气 、 2,4-dichloro-3H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine 、 乙酸乙酯 、 disodium;dioxido-oxo-sulfanylidene-λ6-sulfane 、 magnesium sulfate 、 product 20 、 hexanes EtOAc 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以to obtain product as off-white solid (90 mg, 54%)的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Thieno- and pyrrolopyrimidine analogues as anticancer agents and methods of use thereof

  摘要：

  本发明提供了卤代噻吩和吡咯并嘧啶化合物的设计和合成，这些化合物具有抑制癌细胞增殖的活性，并可用于癌症治疗。

  公开号：

  US09434742B1

文献信息

• Inhibitors of protein kinases
  申请人：Song Yonghong

  公开号：US20090298823A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及化合物I-II的公式及其药学上可接受的盐，酯和前药，它们是syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及制造这种化合物所使用的中间体，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的制药组合物，抑制syk和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗由syk和/或JAK激酶活性至少部分介导的许多疾病，如不良血栓形成和非何杰金淋巴瘤的方法。
• INHIBITORS OF PROTEIN KINASES
  申请人：Song Yonghong

  公开号：US20130029944A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及式I-II化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，这些化合物是syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体、制备这种化合物的方法、含有这种化合物的药物组合物、抑制syk和/或JAK激酶活性的方法、抑制血小板聚集的方法以及预防或治疗由syk和/或JAK激酶活性至少部分介导的多种疾病，例如不良血栓形成和非何杰金淋巴瘤的方法。
• COMPOUND INHIBITING ACTIVITIES OF BTK AND/OR JAK3 KINASES
  申请人：BEIJING HANMI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160229865A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  The present invention relates to a compound inhibiting the activities of Bruton's tyrosine kinase (BTK) and/or Janus kinase 3 (JAK3), a pharmaceutical composition of the compound, pharmaceutical applications of same, a method for using the compound in inhibiting the activities of BTK and/or JAK3, and a method for using the compound in treatment and/or prevention of BTK- and/or JAK3-mediated diseases or disorders in mammals (especially human). The compound is as represented by structural formula (I).

  本发明涉及一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）和/或Janus激酶3（JAK3）活性的化合物，该化合物的制药组合物，其制药应用，使用该化合物抑制BTK和/或JAK3活性的方法以及使用该化合物治疗和/或预防哺乳动物（尤其是人类）中BTK和/或JAK3介导的疾病或疾病的方法。该化合物的结构式（I）如下：
• [EN] INHIBITORS AND DEGRADERS OF JANUS KINASE 2<br/>[FR] INHIBITEURS ET AGENTS DE DÉGRADATION DE LA JANUS KINASE 2
  申请人：H LEE MOFFITT CANCER CT & RES

  公开号：WO2022155593A1

  公开（公告）日：2022-07-21

  The present disclosure provides inhibitors of Janus Kinase 2 (JAK2) which may be used in the treatment of medical disorders such as cancer.

  本公开提供了Janus激酶2（JAK2）的抑制剂，可用于治疗癌症等医学疾病。
• Compound inhibiting activities of BTK and/or JAK3 kinases
  申请人：BEIJING HANMI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10273242B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  The present invention relates to a compound inhibiting the activities of Bruton's tyrosine kinase (BTK) and/or Janus kinase 3 (JAK3), a pharmaceutical composition of the compound, pharmaceutical applications of same, a method for using the compound in inhibiting the activities of BTK and/or JAK3, and a method for using the compound in treatment and/or prevention of BTK- and/or JAK3-mediated diseases or disorders in mammals (especially human). The compound is as represented by structural formula (I).

  本发明涉及一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）和/或 Janus 激酶 3（JAK3）活性的化合物、该化合物的药物组合物、其药物应用、使用该化合物抑制 BTK 和/或 JAK3 活性的方法，以及使用该化合物治疗和/或预防哺乳动物（尤其是人类）中由 BTK 和/或 JAK3 介导的疾病或紊乱的方法。该化合物由结构式(I)表示。