1-(benzyloxy)but-3-en-2-amine hydrochloride | 99726-02-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(benzyloxy)but-3-en-2-amine hydrochloride
• 英文别名: 1-Phenylmethoxybut-3-en-2-ylazanium;chloride；1-phenylmethoxybut-3-en-2-ylazanium;chloride
• CAS: 99726-02-0
• 化学式: C₁₁H₁₅NO*ClH
• 分子量: 213.707
• InChiKey: QMYZCSJZAJDIIK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.14
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(benzyloxy)but-3-en-2-amine hydrochloride 在 bis(1,5-cyclooctadiene)nickel (0) 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 ((2S,3S)-1-Benzyl-2-benzyloxymethyl-4-methylene-pyrrolidin-3-yl)-acetonitrile
  参考文献：
  名称：

  镍促进氨基溴代双烯的串联环化猝灭的非对映异构控制的吡咯烷合成

  摘要：

  镍促进的束缚氨基溴二茂铁的串联环化淬灭反应已扩展到2,3,4-三取代吡咯烷的合成。通过明智地选择起始氨基卤代二烯上的取代基，可以有效地控制该方法的非对映选择性。当使用氮原子上的手性助剂时，除去助剂后可获得对映体富集的吡咯烷。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(97)10220-4
• 作为产物：
  描述：

  (E)-4-(benzyloxy)-2-buten-1-ol 在 sodium hydroxide 、 sodium hydride 作用下， 以 甲醇 、 萘烷 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 1-(benzyloxy)but-3-en-2-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidin-2-ones from allylic amines by means of iodine and carbonate anion on polymeric support. A convenient synthesis of (.+-.)-propranolol

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00355a023

文献信息

• [EN] PYRAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013192125A1

  公开（公告）日：2013-12-27

  The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  本发明提供了一种新型的嘧啶酮衍生物，其化学式为I，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且在治疗和预防由该酶介导的疾病方面具有用处，如哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和癌症。
• PHOSPHORAMIDITE LIGAND AND PRODUCTION METHOD OF ALLYLIC AMINE USING THE SAME
  申请人：CARREIRA Erick M.

  公开号：US20090054689A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention provides a production method of an allylic amine represented by the formula (III): wherein R 3 is as defined in the specification, which comprises reacting by an allylic alcohol represented by the formula (II): wherein R 3 is as defined in the specification, with sulfamic acid, in the presence of a phosphoramidite ligand represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, and an iridium complex. According to the present invention, a primary allylic amine can be produced directly from an allylic alcohol, without use of an activator for an allylic alcohol and conversion of an allylic alcohol into an activated compound thereof.

  本发明提供了一种制备烯丙胺的生产方法，烯丙胺的化学式为(III)，其中R3如规范中定义，该方法包括使用磷酰胺配体(I)和铱配合物，在磺酸的存在下，将烯丙醇(II)与磺酸反应。根据本发明，可以直接从烯丙醇中生产出主要的烯丙胺，而无需使用烯丙醇的活化剂，也无需将烯丙醇转化为其活化化合物。
• PYRAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20150191461A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  本发明提供了公式I的新型吡唑衍生物，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和癌症。
• Pyrazolyl derivatives as Syk inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US09242984B2

  公开（公告）日：2016-01-26

  The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  本发明提供了一种新型的吡唑衍生物，其化学式为I，是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂，并可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和癌症。
• CARDILLO, G.;ORENA, M.;SANDRI, S., J. ORG. CHEM., 1986, 51, N 5, 713-717
  作者：CARDILLO, G.、ORENA, M.、SANDRI, S.

  DOI：——

  日期：——