摘要:
合成了一系列的3-苯甲酰基或3-苯磺酰基-2-取代的噻唑烷衍生物,并评估了它们对(15S)-15-羟基-11α,9α-(环氧甲烷)的血栓烷A2(TXA2)受体拮抗作用。 prosta-5(Z),13(E)-二烯酸(U-46619)诱导的兔富血小板血浆(PRP)聚集。一个简单的2-芳基噻唑烷衍生物3-苯甲酰基-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)噻唑烷(5a)显示出适度的TXA2受体拮抗剂活性。5a的修饰导致2-氯-4- [3-(4-氯苯基磺酰基)噻唑烷-2-基甲基基]苯氧基乙酸(29d),它的有效TXA2受体拮抗剂活性是5a的10倍。