由5-硝基呋喃醛和5-硝基噻吩-2-甲醛制备各种亚胺和酰基腙。评估了它们针对弓形虫和利什曼原虫主要寄生虫的活性。某些酰腙和亚胺观察到有希望的抗寄生虫作用和选择性。钴 (II) 和铜 (II) 络合物保留了 3-羟基-2-萘甲酰腙 (2a) 的高抗弓形虫活性。此外,观察到2a(2b和2i)和基于吡啶-2-基吡唑的亚胺(3g和3h)的各种类似物对主要利斯特氏菌前鞭毛体的良好活性。对肾细胞和巨噬细胞的毒性相对较低,表明这些化合物具有良好的选择性。
Old Dogs with New Tricks: Antiparasitic Potential of Structurally Diverse 5-Nitrofuran and 5-Nitrothiophene Imines and Acyl Hydrazones
作者:Ibrahim S. Al Nasr、Waleed S. Koko、Tariq A. Khan、Rainer Schobert、Bernhard Biersack
DOI:10.3390/scipharm91030044
日期:——
Miscellaneous imines and acylhydrazones were prepared from 5-nitrofuraldehyde and 5-nitrothiophene-2-carboxaldehyde. Their activities against Toxoplasma gondii and Leishmania major parasites were evaluated. Promising antiparasitic effects and selectivities were observed for certain acylhydrazones and imines. Cobalt(II) and copper(II) complexes conserved the high anti-Toxoplasma activities of 3-hydroxy-2-naphthoic
由5-硝基呋喃醛和5-硝基噻吩-2-甲醛制备各种亚胺和酰基腙。评估了它们针对弓形虫和利什曼原虫主要寄生虫的活性。某些酰腙和亚胺观察到有希望的抗寄生虫作用和选择性。钴 (II) 和铜 (II) 络合物保留了 3-羟基-2-萘甲酰腙 (2a) 的高抗弓形虫活性。此外,观察到2a(2b和2i)和基于吡啶-2-基吡唑的亚胺(3g和3h)的各种类似物对主要利斯特氏菌前鞭毛体的良好活性。对肾细胞和巨噬细胞的毒性相对较低,表明这些化合物具有良好的选择性。