(4-methyl-piperazin-1-yl)-naphthalen-2-yl-methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (4-methyl-piperazin-1-yl)-naphthalen-2-yl-methanone
• 英文别名: (4-Methylpiperazin-1-yl)-naphthalen-2-ylmethanone
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂O
• 分子量: 254.332
• InChiKey: OOYDGWHUBKVBPQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲氧苯胺 、 (4-methyl-piperazin-1-yl)-naphthalen-2-yl-methanone 在 二氯二茂锆 、 甲基二甲氧基硅烷 、 二乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以102.9 mg的产率得到4-methoxy-N-(naphthalen-2-ylmethylene)aniline
  参考文献：
  名称：

  通过茂锆氢化物催化仲酰胺和叔酰胺的轻度发散半还原转化

  摘要：

  酰胺温和催化部分还原为亚胺已被证明是一种具有挑战性的合成转化，许多过渡金属直接将这些底物还原为胺。在此，我们报告了一种通过二茂氢化物催化半还原仲酰胺和叔酰胺的温和催化方法。仅使用 5 mol% 的 Cp 2 ZrCl 2 ，仲酰胺的还原脱氧即可提供多种亚胺，产率高达 94%，具有优异的化学选择性，且无需手套箱操作。此外，当催化方案在伯胺存在下于室温下进行时，也可以实现叔酰胺的新型还原氨基转移，从而以高达 98% 的收率获得更多的亚胺。通过轻微的程序调整，酰胺到亚胺、醛、胺或烯胺的单烧瓶转化是可行的，包括多组分合成。

  DOI：

  10.1021/jacs.2c11786
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基哌嗪 、 2-萘甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (4-methyl-piperazin-1-yl)-naphthalen-2-yl-methanone
  参考文献：
  名称：

  通过茂锆氢化物催化仲酰胺和叔酰胺的轻度发散半还原转化

  摘要：

  酰胺温和催化部分还原为亚胺已被证明是一种具有挑战性的合成转化，许多过渡金属直接将这些底物还原为胺。在此，我们报告了一种通过二茂氢化物催化半还原仲酰胺和叔酰胺的温和催化方法。仅使用 5 mol% 的 Cp 2 ZrCl 2 ，仲酰胺的还原脱氧即可提供多种亚胺，产率高达 94%，具有优异的化学选择性，且无需手套箱操作。此外，当催化方案在伯胺存在下于室温下进行时，也可以实现叔酰胺的新型还原氨基转移，从而以高达 98% 的收率获得更多的亚胺。通过轻微的程序调整，酰胺到亚胺、醛、胺或烯胺的单烧瓶转化是可行的，包括多组分合成。

  DOI：

  10.1021/jacs.2c11786

文献信息

• N,N'-DIARYLUREA COMPOUNDS AND N,N'-DIARYLTHIOUREA COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TRANSLATION INITIATION
  申请人：Aktas Bertal Huseyin

  公开号：US20120115915A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  Compositions and methods for inhibiting translation initiation are provided. Compositions, methods and kits for treating (1) cellular proliferative disorders, (2) non-proliferative, degenerative disorders, (3) viral infections, and/or (4) disorders associated with viral infections, using N,N′-diarylureas and/or N,N′-diarylthiourea compounds are described.

  本文提供了抑制翻译起始的组合物和方法。描述了使用N，N'-二芳基脲和/或N，N'-二芳基硫脲化合物治疗（1）细胞增生性疾病，（2）非增生性退行性疾病，（3）病毒感染和/或（4）与病毒感染相关的疾病的组合物、方法和试剂盒。
• A novel traceless solid phase tertiary amine synthesis based on Merrifield resin
  作者：Jiaqiang Cai、Bernard Wathey

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)02251-6

  日期：2001.2

  Substitution of Merrifield resin by a secondary amine gives a resin-bound tertiary amine which is then quaternised with an alkyl halide to provide a resin-bound quaternary ammonium salt. Cleavage of the ammonium salt with morpholine delivers a tertiary amine ill high yield and purity. (C) 2001 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• N,N'-Diarylurea Compounds and N,N'-Diarylthiourea Compounds as Inhibitors of Translation Initiation
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：US20160318857A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  Compositions and methods for inhibiting translation initiation are provided. Compositions, methods and kits for treating (1) cellular proliferative disorders, (2) non-proliferative, degenerative disorders, (3) viral infections, and/or (4) disorders associated with viral infections, using N,N′-diarylureas and/or N,N′-diarylthiourea compounds are described.
• US9421211B2
  申请人：——

  公开号：US9421211B2

  公开（公告）日：2016-08-23
• US9932300B2
  申请人：——

  公开号：US9932300B2

  公开（公告）日：2018-04-03