4-{(2-azetidin-1-yl)phenyl}piperidine 在
palladium diacetate 、
三乙酰氧基硼氢化钠 、 sodium cyanoborohydride 、 (benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 、
caesium carbonate 、
R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、
1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
甲醇 、
水 、
甲苯 、
乙腈 为溶剂,
生成 {4-[4-(2-azetidin-1-ylphenyl)piperidin-1-yl]-2-cyclopropylquinazolin-6-yl}[2-(tert-butyldimethylsilanyloxy)ethyl]methylamine