摘要:
본 명세서에서 개시하는 내용은 UBR 박스 도메인 결합 리간드를 이용한 이중기능성(bifunctional) 화합물에 관한 것이다. 상기 UBR 박스 도메인은 N-말단 경로 법칙(N-end rule pathway)의 UBR(Ubiquitin protein ligase E3 component n-recognin)단백질 내에 공통적으로 존재하는 도메인이다. 이 때 상기 UBR 박스 도메인은 기질(substrate)이 결합하는 도메인으로 알려져 있다. 상기 UBR 박스 도메인은 기질의 N-말단 잔기에 결합하여 기질에 멀티 유비퀴틴 사슬을 형성하는데 필수적이며, 기질은 이 과정을 통해 분해된다고 알려져 있다. 이러한 UBR 박스 도메인의 기능을 이용하는 UBR 박스 도메인 리간드를 이용한 이중기능성(bifunctional) 화합물을 이용해 원하는 타겟 단백질(또는 펩타이드)을 보다 효과적으로 분해시키도록 유도할 수 있다.