3,5-difluoro-N-methylpyridine-2-carboxamide | 1203952-84-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3,5-difluoro-N-methylpyridine-2-carboxamide
• CAS: 1203952-84-4
• 化学式: C₇H₆F₂N₂O
• 分子量: 172.134
• InChiKey: ITSPVURROJTHTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氟-2-吡啶羧酸 、 甲胺 在 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3,5-difluoro-N-methylpyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  TRIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP2298747B1

文献信息

• [EN] 5,6-DIHYDRO-2H-[1,4]OXAZIN-3-YL-AMINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5,6-DIHYDRO-2H-[1,4]OXAZIN-3-YLAMINE UTILES COMME INHIBITEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE (BACE)
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2011154431A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The present invention relates to novel 5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazin-3-ylamine derivatives as inhibitors of beta-secretase, also known as beta-site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE1, Asp2, or memapsin2. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease and dementia associated with beta- amyloid.

  本发明涉及新型5,6-二氢-2H-[1,4]噁唑啉-3-胺衍生物，作为β-分泌酶抑制剂，也被称为β-位点淀粉样蛋白裂解酶、BACE、BACE1、Asp2或memapsin2。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物和组合物的方法，以及用于预防和治疗涉及β-分泌酶的疾病的这些化合物和组合物的用途，如阿尔茨海默病（AD）、轻度认知障碍、老年痴呆、带有Lewy小体的痴呆、唐氏综合征、与中风相关的痴呆、与帕金森病相关的痴呆以及与β-淀粉样蛋白相关的痴呆。
• Triazole derivative or salt thereof
  申请人：Yoshimura Seiji

  公开号：US08377923B2

  公开（公告）日：2013-02-19

  [Problem] A compound, which can be used for preventing or treating diseases, in which 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) is concerned, in particular, diabetes, insulin resistance, dementia, schizophrenia and depression, is provided. [Means for Solution] It was found that a triazole derivative, in which one of the 3- and 5-positions of the triazole ring has (di)alkylmethyl or cycloalkyl, each of which is substituted with —O— (aryl or a heterocyclic group, each of which may be substituted, or lower alkylene-cycloalkyl), and the other thereof has aryl, a heterocyclic group or cycloalkyl, each of which may be substituted, or a pharmaceutically acceptable salt thereof exhibits potent 11β-HSD1 inhibitory action. From the above, the triazole derivative of the present invention can be used for preventing or treating diabetes, insulin resistance, dementia, schizophrenia and depression.

  [问题] 提供了一种可以用于预防或治疗疾病的化合物，其中涉及11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1），特别是糖尿病、胰岛素抵抗、痴呆症、精神分裂症和抑郁症。 [解决方法] 发现三唑衍生物，其中三唑环的3位和5位中的一个具有（二）烷基甲基或环烷基，每个都被取代为- O-（芳基或杂环基，每个都可以被取代，或较低的烷基-环烷基），而其另一个具有芳基，杂环基或环烷基，每个都可以被取代，或其药学上可接受的盐，表现出强效的11β-HSD1抑制作用。从上述可以得出，本发明的三唑衍生物可用于预防或治疗糖尿病、胰岛素抵抗、痴呆症、精神分裂症和抑郁症。
• 5,6-DIHYDRO-2H-[1,4]OXAZIN-3-YL-AMINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)
  申请人：Janssen Pharmaceutica, N.V.

  公开号：EP2580200B1

  公开（公告）日：2016-09-14
• US8377923B2
  申请人：——

  公开号：US8377923B2

  公开（公告）日：2013-02-19
• US9828350B2
  申请人：——

  公开号：US9828350B2

  公开（公告）日：2017-11-28