1-tert butyldimethylsilyl-4S-carboxy-3R-isobutylazetidin-2-one | 201144-87-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 1-tert butyldimethylsilyl-4S-carboxy-3R-isobutylazetidin-2-one
• 英文别名: (2S,3R)-1-[tert-butyl(dimethyl)silyl]-3-(2-methylpropyl)-4-oxoazetidine-2-carboxylic acid
• CAS: 201144-87-8
• 化学式: C₁₄H₂₇NO₃Si
• 分子量: 285.459
• InChiKey: AMHPBUXAJOETAI-MNOVXSKESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.95
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  碘代异丁烷 、 (4S)-N-(叔丁基二甲基硅)氮杂环丁烷-2-酮-4-羧酸 在 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 1-tert butyldimethylsilyl-4S-carboxy-3R-isobutylazetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Matrix metalloproteinase inhibitors

  摘要：

  一种化合物，是公式(I)的胺衍生物，其中W为—CNHOH或—COOH：R1和R2分别为氢或有机残基，R3为有机基团，Q为二次或三次脂肪或环状酰胺基团，以及其药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物，能够抑制基质金属蛋白酶（MMPs）和抑制细胞释放肿瘤坏死因子-α（TNF）。因此，它们在预防、控制和治疗涉及MMPs或TNF的疾病中特别有用，尤其是肿瘤和炎症性疾病。还描述了它们的制备过程和含有它们的药物组合物。

  公开号：

  US06482827B1

文献信息

• Matrix metalloproteinase inhibitors
  申请人：Pharmacia & Upjohn S.p.A.

  公开号：US06482827B1

  公开（公告）日：2002-11-19

  A compound, which is an amine derivative of formula (I) wherein W is —CNHOH or —COOH: R1 and R2 are each hydrogen or an organic residue, R3 is an organic group, Q is a secondary or tertiary acyclic or cyclic amido group, and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, are inhibitors of matrix metalloproteinases (MMPs) and of the release of tumor necrosis factor-alpha (TNF) from cells. They are therefore useful in the prevention, control and treatment of diseases in which MMPs or TNF are involved, especially tumoral and inflammatory diseases. Processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them are also described.

  一种化合物，是公式(I)的胺衍生物，其中W为—CNHOH或—COOH：R1和R2分别为氢或有机残基，R3为有机基团，Q为二次或三次脂肪或环状酰胺基团，以及其药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物，能够抑制基质金属蛋白酶（MMPs）和抑制细胞释放肿瘤坏死因子-α（TNF）。因此，它们在预防、控制和治疗涉及MMPs或TNF的疾病中特别有用，尤其是肿瘤和炎症性疾病。还描述了它们的制备过程和含有它们的药物组合物。