(4-fluoro-phenyl)-(2-(S)-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone | 911697-03-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4-fluoro-phenyl)-(2-(S)-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone
• 英文别名: (4-fluorophenyl)-[(2S)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidin-1-yl]methanone
• CAS: 911697-03-5
• 化学式: C₁₆H₂₁FN₂O
• 分子量: 276.354
• InChiKey: NVRFLKXZKIOVKX-HNNXBMFYSA-N

物化性质

• 沸点：
  408.3±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.178±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-氨乙基)吡咯烷 、 (4-fluoro-phenyl)-(2-(S)-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone 在 KF/Al₂O₃ 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 72.0h， 以15%的产率得到[4-(2-pyrrolidin-1-ylethylamino)phenyl]-(2-(S)-pyrrolidin-1-ylmethylpyrrolidin-1-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  WO2007/5503

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (S)-(pyrrolidinemethyl)pyrrolidine 、 对氟苯甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以83%的产率得到(4-fluoro-phenyl)-(2-(S)-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone
  参考文献：
  名称：

  WO2007/5503

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Histamine H3 receptor agents, preparation and therapeutic uses
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US08008296B2

  公开（公告）日：2011-08-30

  The present invention discloses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases. (Formula I).

  本发明披露了式I的新化合物或其药学上可接受的盐，其具有组胺-H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这些化合物的方法。在另一实施方案中，本发明披露了包括式I化合物的药物组合物，以及使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、嗜睡症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。(式I)。
• HISTAMINE H3 RECEPTOR AGENTS, PREPARATION AND THERAPEUTIC USES
  申请人：Hipskind Philip Arthur

  公开号：US20100160406A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods and intermediates for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using these compositions to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

  本发明披露了公式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，具有组胺-H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这种化合物的方法和中间体。在另一种实施方式中，本发明披露了包括公式（I）化合物的药物组合物，以及使用这些组合物治疗肥胖症、认知缺陷、嗜睡症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。
• WO2006/107661
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US7195751B2
  申请人：——

  公开号：US7195751B2

  公开（公告）日：2007-03-27
• US8008296B2
  申请人：——

  公开号：US8008296B2

  公开（公告）日：2011-08-30