5-(4-fluorobenzamido)-2-(4-methoxyphenylamino)thiazole-4-carboxamide | 1228280-66-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(4-fluorobenzamido)-2-(4-methoxyphenylamino)thiazole-4-carboxamide
• 英文别名: 5-[(4-fluorobenzoyl)amino]-2-(4-methoxyanilino)-1,3-thiazole-4-carboxamide
• CAS: 1228280-66-7
• 化学式: C₁₈H₁₅FN₄O₃S
• 分子量: 386.407
• InChiKey: YQUFQOHMNLRUKA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-fluorobenzamido)-2-(4-methoxyphenylamino)thiazole-4-carboxamide 、 N-甲基哌嗪 在 silica gel 、 氯仿 、 甲醇 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 0.67h， 以to afford the titled compound (38 mg, 63% yield)的产率得到2-(4-methoxyphenylamino)-5-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido]thiazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  TNIK INHIBITOR AND THE USE

  摘要：

  本发明涉及使用Traf2和Nck相互作用激酶（TNIK）抑制剂治疗癌症患者的组合物和方法。更具体地说，本发明涉及含有TNIK抑制剂和药学上可接受的载体的制药组合物，以及用于治疗TNIK抑制剂给予的癌症患者的方法，特别是固体癌症患者，如结直肠癌，胰腺癌，非小细胞肺癌，前列腺癌或乳腺癌。此外，本发明还涉及一种新型氨噻唑衍生物。

  公开号：

  US20100137386A1
• 作为产物：
  描述：

  5-amino-2-(4-methoxyphenylamino)thiazole-4-carboxamide 、 对氟苯甲酰氯 在 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 正己烷 、 乙酸乙酯 作用下， 以 吡啶 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以to afford the titled compound (1.04 g, 77% yield)的产率得到5-(4-fluorobenzamido)-2-(4-methoxyphenylamino)thiazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  TNIK INHIBITOR AND THE USE

  摘要：

  本发明涉及使用Traf2和Nck相互作用激酶（TNIK）抑制剂治疗癌症患者的组合物和方法。更具体地说，本发明涉及含有TNIK抑制剂和药学上可接受的载体的制药组合物，以及用于治疗TNIK抑制剂给予的癌症患者的方法，特别是固体癌症患者，如结直肠癌，胰腺癌，非小细胞肺癌，前列腺癌或乳腺癌。此外，本发明还涉及一种新型氨噻唑衍生物。

  公开号：

  US20100137386A1

文献信息

• [EN] TNIK INHIBITOR AND THE USE<br/>[FR] INHIBITEUR DE TNIK ET SON UTILISATION
  申请人：YAMADA TESSHI

  公开号：WO2010064111A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The present invention relates to Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods for the treatment of cancer patients with TNIK inhibitors. And the present invention relates to a novel aminothiazole derivatives. The TNIK inhibitors are showed by a next formula (I). (I) Wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 represent independently a hydrogen atom or a substituent group.
• TNIK INHIBITOR AND THE USE
  申请人：YAMADA Tesshi

  公开号：US20100137386A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  The present invention relates to compositions and methods for the treatment of cancer patients with Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) inhibitors. More particularly, the present invention relates to pharmaceutical compositions comprising TNIK inhibitor and a pharmaceutically acceptable carrier, and to methods for treating the TNIK inhibitor administered to cancer patients, especially to solid cancer patients such as colorectal cancer, pancreatic cancer, non-small cell lung cancer, prostate cancer or breast cancer. And the present invention relates to a novel aminothiazole derivatives.

  本发明涉及使用Traf2-和Nck-相互作用激酶（TNIK）抑制剂治疗癌症患者的组合物和方法。更具体地，本发明涉及包含TNIK抑制剂和药学上可接受的载体的药物组合物，以及治疗TNIK抑制剂给予癌症患者的方法，特别是给予实体癌症患者如结肠癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、前列腺癌或乳腺癌。本发明还涉及一种新型氨基噻唑衍生物。