6-amino-N-(thiazol-2-yl)pyridine-3-sulfonamide | 1104807-04-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-amino-N-(thiazol-2-yl)pyridine-3-sulfonamide
• 英文别名: 6-amino-N-(1,3-thiazol-2-yl)pyridine-3-sulfonamide
• CAS: 1104807-04-6
• 化学式: C₈H₈N₄O₂S₂
• 分子量: 256.309
• InChiKey: UADZSXRKGPSOLT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  503.0±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.634±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-dihydro-3-[[(1,1-dimethylethyl)diphenylsilyl]oxy]-2(3H)-furanone 、 6-amino-N-(thiazol-2-yl)pyridine-3-sulfonamide 在 三甲基铝 作用下， 以 正己烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 72.25h， 以28%的产率得到(R)-2-(tert-butyldiphenylsilyloxy)-4-hydroxy-N-(5-(N-thiazol-2-ylsulfamoyl)pyridine-2-yl)butanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDYL SULFONAMIDES AS MODULATORS OF ION CHANNELS
  [FR] SULFONAMIDES DE PYRIDYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE CANAUX IONIQUES

  摘要：

  本发明涉及吡啶磺酰胺衍生物，其可用作离子通道的抑制剂。本发明还提供了包括本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。

  公开号：

  WO2009039328A1
• 作为产物：
  描述：

  6-chloro-pyridine-3-sulfonic acid thiazol-2-ylamide 在 Ammonium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 96.0h， 以22%的产率得到6-amino-N-(thiazol-2-yl)pyridine-3-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDYL SULFONAMIDES AS MODULATORS OF ION CHANNELS
  [FR] SULFONAMIDES DE PYRIDYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE CANAUX IONIQUES

  摘要：

  本发明涉及吡啶磺酰胺衍生物，其可用作离子通道的抑制剂。本发明还提供了包括本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。

  公开号：

  WO2009039328A1

文献信息

• SODIUM CHANNEL INHIBITORS
  申请人：Fulp Alan Bradley

  公开号：US20090023740A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  Compounds, compositions and methods are provided which are useful in the treatment of diseases through the inhibition of sodium ion flux through voltage-gated sodium channels. More particularly, the invention provides substituted sulfonamides, compositions comprising these compounds, as well as methods of using these compounds or compositions in the treatment of central or peripheral nervous system disorders, particularly pain and chronic pain by blocking sodium channels associated with the onset or recurrence of the indicated conditions. The compounds, compositions and methods of the present invention are of particular use for treating neuropathic or inflammatory pain by the inhibition of ion flux through a voltage-gated sodium channel.

  提供了在通过抑制电压门控钠通道中的钠离子通量来治疗疾病方面有用的化合物、组合物和方法。更具体地，本发明提供了取代磺胺基的化合物、包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗中枢或外周神经系统疾病的方法，特别是通过阻断与所示疾病的发作或复发相关的钠通道来治疗疼痛和慢性疼痛。本发明的化合物、组合物和方法特别适用于通过抑制电压门控钠通道中的离子通量来治疗神经病理性或炎症性疼痛。
• PYRIDYL SULFONAMIDES AS MODULATORS OF ION CHANNELS
  申请人：Martinborough Esther

  公开号：US20090105271A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The present invention relates to pyridyl sulfonamide derivatives useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及吡啶磺酰胺衍生物，其作为离子通道的抑制剂具有应用价值。本发明还提供了含有本发明化合物的药学上可接受的组合物以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。
• Pyridyl sulfonamides as modulators of ion channels
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US07994174B2

  公开（公告）日：2011-08-09

  The present invention relates to pyridyl sulfonamide derivatives useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及吡啶磺酰胺衍生物，用作离子通道的抑制剂。本发明还提供了包括该发明化合物的药学上可接受的组合物以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。
• Sodium channel inhibitors
  申请人：Icagen Inc.

  公开号：US08124610B2

  公开（公告）日：2012-02-28

  Compounds, compositions and methods are provided which are useful in the treatment of diseases through the inhibition of sodium ion flux through voltage-gated sodium channels. More particularly, the invention provides substituted sulfonamides, compositions comprising these compounds, as well as methods of using these compounds or compositions in the treatment of central or peripheral nervous system disorders, particularly pain and chronic pain by blocking sodium channels associated with the onset or recurrence of the indicated conditions. The compounds, compositions and methods of the present invention are of particular use for treating neuropathic or inflammatory pain by the inhibition of ion flux through a voltage-gated sodium channel.

  本发明提供了一种通过抑制电压门控钠通道中的钠离子流来治疗疾病的化合物、组合物和方法。具体而言，本发明提供了取代磺酰胺的化合物、包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物或组合物治疗中枢或外周神经系统疾病，尤其是疼痛和慢性疼痛的方法，通过阻断与所述疾病的发生或复发有关的钠通道。本发明的化合物、组合物和方法特别适用于通过抑制电压门控钠通道中的离子流来治疗神经病理性或炎性疼痛。
• US7994174B2
  申请人：——

  公开号：US7994174B2

  公开（公告）日：2011-08-09