N-hydroxy-4-piperidinemethanol | 1192308-78-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-hydroxy-4-piperidinemethanol
• 英文别名: (1-Hydroxypiperidin-4-yl)methanol；(1-hydroxypiperidin-4-yl)methanol
• CAS: 1192308-78-3
• 化学式: C₆H₁₃NO₂
• 分子量: 131.175
• InChiKey: PDYBDZCYKPBZMM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  43.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-hydroxy-4-piperidinemethanol 在 mercury(II) oxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以100%的产率得到4-hydroxymethyl-3,4,5,6-tetrahydropyridine1-oxide
  参考文献：
  名称：

  过酸诱导的某些六氢-2 H-异恶唑并[2,3- a ]吡啶的开环成第二代环状亚硝基酮

  摘要：

  对几种单和双取代烯烃与4-羟甲基-3,4,5,6-四氢吡啶-1-氧化物的环加成反应的立体和表面选择性进行了研究。加成反应显示出在13-48：1范围内非常高的面部选择性。已经证明了在丙二酮环加成反应中使用亚甲基丙二酸二甲酯作为保护基。内聚体分析表明，双环环加合物主要保留为顺式稠合异构体，从而通过过酸氧化形成具有重要合成意义的第二代环状亚硝酮。一个有趣的发现是用两当量的过酸处理环加成物可得到环状氮-羟基内酰胺，大概是通过醛酮的进一步氧化。哌啶环已通过第二代硝酮与几种烯烃的环加成反应得到了完善，在大多数情况下，它们以立体选择性方式生成了环加合物。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2009.07.058
• 作为产物：
  描述：

  4-哌啶甲醇 在 selenium(IV) oxide 、 双氧水 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 10.25h， 以60%的产率得到N-hydroxy-4-piperidinemethanol
  参考文献：
  名称：

  过酸诱导的某些六氢-2 H-异恶唑并[2,3- a ]吡啶的开环成第二代环状亚硝基酮

  摘要：

  对几种单和双取代烯烃与4-羟甲基-3,4,5,6-四氢吡啶-1-氧化物的环加成反应的立体和表面选择性进行了研究。加成反应显示出在13-48：1范围内非常高的面部选择性。已经证明了在丙二酮环加成反应中使用亚甲基丙二酸二甲酯作为保护基。内聚体分析表明，双环环加合物主要保留为顺式稠合异构体，从而通过过酸氧化形成具有重要合成意义的第二代环状亚硝酮。一个有趣的发现是用两当量的过酸处理环加成物可得到环状氮-羟基内酰胺，大概是通过醛酮的进一步氧化。哌啶环已通过第二代硝酮与几种烯烃的环加成反应得到了完善，在大多数情况下，它们以立体选择性方式生成了环加合物。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2009.07.058

文献信息

• [EN] DUAL-WARHEAD COVALENT INHIBITORS OF FGFR-4<br/>[FR] INHIBITEURS COVALENTS DE FGFR -4 À DOUBLES "WARHEADS"
  申请人：NEWAVE PHARMACEUTICAL LLC

  公开号：WO2016115412A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The disclosure includes compounds of Formula (I) wherein Warhead 1, Warhead2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Q, A, B, p, q, Z1, Z2, Z3, and Z4 are defined herein. Also disclosed is a method for treating a neoplastic disease with these compounds.