4-benzhydryl-N-phenylpiperazine-1-carboxamide | 358747-62-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-benzhydryl-N-phenylpiperazine-1-carboxamide
• CAS: 358747-62-3
• 化学式: C₂₄H₂₅N₃O
• mdl: MFCD00208804
• 分子量: 371.482
• InChiKey: WGGBWHQLKQIGBR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  35.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  二苯甲基哌嗪 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-benzhydryl-N-phenylpiperazine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  哌嗪和哌啶羧酰胺和氨基甲酸酯作为脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）和单酰基甘油脂酶（MAGL）的抑制剂

  摘要：

  内源性大麻素系统的关键水解酶，脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）和单酰基甘油脂酶（MAGL），是各种治疗应用的潜在目标。在本文中，我们将更广泛地介绍我们先前关于作为FAAH和MAGL抑制剂的哌嗪和哌啶羧酰胺和氨基甲酸酯的研究结果。这些系列中最好的化合物在纳摩尔浓度下可作为有效的选择性MAGL / FAAH抑制剂或双重FAAH / MAGL抑制剂。这项研究表明，MAGL抑制剂应包含离去基团，其共轭酸p K a为8-10，而FAAH抑制剂可耐受各种离去基团。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2014.09.012

文献信息

• [EN] NON-PEPTIDIC NEUROPEPTIDE Y RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE RÉCEPTEUR DE NEUROPEPTIDE Y NON PEPTIDIQUE
  申请人：ROBERTS EDWARD

  公开号：WO2014116684A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The invention provides compounds that are modulators of neuropeptide Y (NPY) receptors, which can be selective inhibitors of NPY receptor Y2R. NPY receptor modulatory compounds are of the general formula Ar2-Y-Ar1-W-Ar3, wherein the variables are as defined herein. Compounds of the invention can be used for treatment of malconditions in patients wherein modulation of an NPY receptor is medically indicated, for example including drug or alcohol abuse, anxiety disorders, depression, stress-related disorders, neurological disorders, nerve degeneration, osteoporosis or bone loss, sleep/wake disorders, cardiovascular diseases, obesity, anorexia, inovulation, fertility disorders, angiogenesis, cell proliferation, learning and memory disorders, migraine and pain.

  该发明提供了调节神经肽Y（NPY）受体的化合物，这些化合物可以是NPY受体Y2R的选择性抑制剂。NPY受体调节化合物的一般结构式为Ar2-Y-Ar1-W-Ar3，其中变量如本文所定义。该发明的化合物可用于治疗患者的异常情况，其中调节NPY受体在医学上指示，例如包括药物或酒精滥用、焦虑症、抑郁症、与压力相关的疾病、神经系统疾病、神经退化、骨质疏松或骨质流失、睡眠/清醒障碍、心血管疾病、肥胖、厌食症、排卵障碍、生育障碍、血管生成、细胞增殖、学习和记忆障碍、偏头痛和疼痛。
• Piperazine and piperidine carboxamides and carbamates as inhibitors of fatty acid amide hydrolase (FAAH) and monoacylglycerol lipase (MAGL)
  作者：Jani Korhonen、Anne Kuusisto、John van Bruchem、Jayendra Z. Patel、Tuomo Laitinen、Dina Navia-Paldanius、Jarmo T. Laitinen、Juha R. Savinainen、Teija Parkkari、Tapio J. Nevalainen

  DOI：10.1016/j.bmc.2014.09.012

  日期：2014.12

  system, fatty acid amide hydrolase (FAAH) and monoacylglycerol lipase (MAGL), are potential targets for various therapeutic applications. In this paper, we present more extensively the results of our previous work on piperazine and piperidine carboxamides and carbamates as FAAH and MAGL inhibitors. The best compounds of these series function as potent and selective MAGL/FAAH inhibitors or as dual FAAH/MAGL

  内源性大麻素系统的关键水解酶，脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）和单酰基甘油脂酶（MAGL），是各种治疗应用的潜在目标。在本文中，我们将更广泛地介绍我们先前关于作为FAAH和MAGL抑制剂的哌嗪和哌啶羧酰胺和氨基甲酸酯的研究结果。这些系列中最好的化合物在纳摩尔浓度下可作为有效的选择性MAGL / FAAH抑制剂或双重FAAH / MAGL抑制剂。这项研究表明，MAGL抑制剂应包含离去基团，其共轭酸p K a为8-10，而FAAH抑制剂可耐受各种离去基团。