N-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)-4,6-dichloro-N-(4-methoxybenzyl)pyrimidine-5-carboxamide | 1415346-12-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: N-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)-4,6-dichloro-N-(4-methoxybenzyl)pyrimidine-5-carboxamide
• 英文别名: N-[2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethyl]-4,6-dichloro-N-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyrimidine-5-carboxamide
• CAS: 1415346-12-1
• 化学式: C₂₁H₂₉Cl₂N₃O₃Si
• 分子量: 470.471
• InChiKey: VVTYYNPDNKXOOK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.46
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)-4,6-dichloro-N-(4-methoxybenzyl)pyrimidine-5-carboxamide 在 盐酸 、 水 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以66%的产率得到4,6-dichloro-N-(2-hydroxyethyl)-N-(4-methoxybenzyl)pyrimidine-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，它们是酰辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂，以及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗中的应用，用于预防或治疗与DGAT-1功能障碍相关的疾病，或者调节DGAT-1活性可能具有治疗益处的疾病，包括但不限于肥胖，与肥胖相关的疾病，高三酰甘油血症，高脂蛋白血症，乳糜微粒血症，脂质代谢异常，非酒精性脂肪肝炎，糖尿病，胰岛素抵抗，代谢综合征，丙型肝炎病毒感染，痤疮或其他皮肤疾病。

  公开号：

  WO2012162129A1
• 作为产物：
  描述：

  （2-溴乙氧基）-特丁基二甲基硅烷 、 4-甲氧基苄胺 在 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 N-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)-4,6-dichloro-N-(4-methoxybenzyl)pyrimidine-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，它们是酰辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂，以及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗中的应用，用于预防或治疗与DGAT-1功能障碍相关的疾病，或者调节DGAT-1活性可能具有治疗益处的疾病，包括但不限于肥胖，与肥胖相关的疾病，高三酰甘油血症，高脂蛋白血症，乳糜微粒血症，脂质代谢异常，非酒精性脂肪肝炎，糖尿病，胰岛素抵抗，代谢综合征，丙型肝炎病毒感染，痤疮或其他皮肤疾病。

  公开号：

  WO2012162129A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AS DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2012162129A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzymeA: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGAT-1 activity may have therapeutic benefit including but not limited to obesity, obesity related disorders, hypertriglyceridemia, hyperlipoproteinemia, chylomicronemia, dyslipidemia, non-alcoholic steatohepatitis, diabetes, insulin resistance, metabolic syndrome, hepatitis C virus infection and acne or other skin disorders.

  这项发明涉及一种新型化合物，它们是酰辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂，以及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗中的应用，用于预防或治疗与DGAT-1功能障碍相关的疾病，或者调节DGAT-1活性可能具有治疗益处的疾病，包括但不限于肥胖，与肥胖相关的疾病，高三酰甘油血症，高脂蛋白血症，乳糜微粒血症，脂质代谢异常，非酒精性脂肪肝炎，糖尿病，胰岛素抵抗，代谢综合征，丙型肝炎病毒感染，痤疮或其他皮肤疾病。