1-diethylamino-3-(4-nitro-phenoxy)-propan-2-ol | 133229-03-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-diethylamino-3-(4-nitro-phenoxy)-propan-2-ol
• 英文别名: 1-Diaethylamino-3-(4-nitro-phenoxy)-propan-2-ol；1-(diethylamino)-3-(4-nitrophenoxy)-2-propanol；1-(diethylamino)-3-(4-nitrophenoxy)propan-2-ol
• CAS: 133229-03-5
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O₄
• 分子量: 268.313
• InChiKey: UXFAMBZLBGSKQX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  78.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-diethylamino-3-(4-nitro-phenoxy)-propan-2-ol 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-(4-Amino-phenoxy)-3-diethylamino-propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  一些（4-甲磺酰胺基苯氧基）丙醇胺作为潜在的III类抗心律不齐药物的合成和钾通道阻断活性。

  摘要：

  描述了22（4-甲磺酰胺基苯氧基）丙醇胺的合成及其在豚鼠离体心肌细胞，豚鼠心房分离制剂以及大鼠血压上的测试。系列（11a-f）中的仲胺显示出残留的β-阻断活性，而掺入N-甲基苯基烷基和4-苯基脂环族胺基团则取消了β-阻断活性，但增强了阻断传导延迟整流钾离子通道的能力。电流，因此增加了心脏动作电位持续时间（APD）。疏水C1和CF3基团的引入进一步增强了钾通道阻断活性。在纳摩尔浓度下，化合物81和8m可使APD显着增加，而对心肌传导速度没有影响，因此值得进一步研究作为III类抗心律不齐药物。甲磺酰胺基的甲基化消除了通道阻断活性。4-羧基和3-甲磺酰胺基类似物保留活性，但水平降低。

  DOI：

  10.1021/jm00109a007
• 作为产物：
  描述：

  对硝基苯酚 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 1-diethylamino-3-(4-nitro-phenoxy)-propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  一些（4-甲磺酰胺基苯氧基）丙醇胺作为潜在的III类抗心律不齐药物的合成和钾通道阻断活性。

  摘要：

  描述了22（4-甲磺酰胺基苯氧基）丙醇胺的合成及其在豚鼠离体心肌细胞，豚鼠心房分离制剂以及大鼠血压上的测试。系列（11a-f）中的仲胺显示出残留的β-阻断活性，而掺入N-甲基苯基烷基和4-苯基脂环族胺基团则取消了β-阻断活性，但增强了阻断传导延迟整流钾离子通道的能力。电流，因此增加了心脏动作电位持续时间（APD）。疏水C1和CF3基团的引入进一步增强了钾通道阻断活性。在纳摩尔浓度下，化合物81和8m可使APD显着增加，而对心肌传导速度没有影响，因此值得进一步研究作为III类抗心律不齐药物。甲磺酰胺基的甲基化消除了通道阻断活性。4-羧基和3-甲磺酰胺基类似物保留活性，但水平降低。

  DOI：

  10.1021/jm00109a007

文献信息

• Kinase Inhibitors
  申请人：Wurster A. Julie

  公开号：US20070032478A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

  本发明涉及有机分子，能够调节酪氨酸激酶信号传导，以调节、调控和/或抑制异常细胞增殖。
• Pyrazolopyrimidines as Cell Cycle Kinase Inhibitors
  申请人：Freyne Jean Edgard Eddy

  公开号：US20080039477A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , X 1 and X 2 have defined meanings, having cell cycle kinase inhibiting enzymatic activity, their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

  本发明涉及一种新型化合物，其化学式为（I），其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X1和X2具有定义的含义，具有细胞周期激酶抑制酶活性，其制备方法，含有它们的组合物以及它们作为药物的用途。
• Kinase inhibitors
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US07749530B2

  公开（公告）日：2010-07-06

  The present invention relates to drug delivery systems comprising ocular implant, which include organic molecules, capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation, in combination with a polymer, which polymer serves to control, modify, modulate and/or slow the release of the therapeutic component into the environment of the eye in which said composite is placed.

  本发明涉及药物输送系统，包括眼内植入物，其中包括有机分子，能够调节酪氨酸激酶信号转导，以调节、调节和/或抑制异常细胞增殖，与聚合物结合使用，该聚合物用于控制、修改、调节和/或减缓治疗成分释放到所放置的眼部环境中。
• Tschishewskaja; Pansewitsch-Koljada, Zhurnal Obshchei Khimii, 1957, vol. 27, p. 1223,1225; engl. Ausg. S. 1305, 1307
  作者：Tschishewskaja、Pansewitsch-Koljada

  DOI：——

  日期：——
• WO2006/74984
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——