cyclopropanecarboxylic acid [5-(4-hydroxymethyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-amide | 1142936-49-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: cyclopropanecarboxylic acid [5-(4-hydroxymethyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-amide
• 英文别名: N-(5-(4-(hydroxymethyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide；N-[5-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
• CAS: 1142936-49-9
• 化学式: C₁₇H₁₆N₄O₂
• 分子量: 308.34
• InChiKey: KWQBHURURBUCRL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cyclopropanecarboxylic acid [5-(4-hydroxymethyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-amide 在 三溴化磷 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 非戈替尼
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISORDERS
  [FR] PROCÉDÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES CARDIOVASCULAIRES

  摘要：

  本发明公开了按照公式（I）的化合物：或其药学上可接受的盐，或其溶剂或其溶剂的盐，包括它们的药物组成物，以及使用该化合物的治疗方法，用于预防和/或治疗心血管疾病和/或血脂异常，通过给予公式（I）的化合物。

  公开号：

  WO2016165952A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-[1,2,4]三噻唑[1,5-A]吡啶-2-胺 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 cyclopropanecarboxylic acid [5-(4-hydroxymethyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISORDERS
  [FR] PROCÉDÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES CARDIOVASCULAIRES

  摘要：

  本发明公开了按照公式（I）的化合物：或其药学上可接受的盐，或其溶剂或其溶剂的盐，包括它们的药物组成物，以及使用该化合物的治疗方法，用于预防和/或治疗心血管疾病和/或血脂异常，通过给予公式（I）的化合物。

  公开号：

  WO2016165952A1

文献信息

• [EN] [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINE AND [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINE ET [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2009047514A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain triazolo compounds (referred to herein as TAZ compounds), and especially certain [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine and [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine compounds, which, inter alia, inhibit AXL receptor tyrosine kinase function. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit AXL receptor tyrosine kinase function, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by AXL receptor tyrosine kinase, that are ameliorated by the inhibition of AXL receptor tyrosine kinase function, etc., including proliferative conditions such as cancer, etc.

  本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及某些三唑化合物（以下简称为TAZ化合物），特别是某些[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶和[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶化合物，这些化合物等等，可以抑制AXL受体酪氨酸激酶功能。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物，无论是体外还是体内，来抑制AXL受体酪氨酸激酶功能，并用于治疗由AXL受体酪氨酸激酶介导的疾病和病况，通过抑制AXL受体酪氨酸激酶功能得到缓解的疾病和病况等，包括增生性疾病如癌症等。
• NOVEL SALTS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
  申请人：SABOURAULT Nicolas Luc

  公开号：US20150225398A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present invention discloses salts of a Compound 1: useful in the prophylaxis and/or treatment of inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, allergy, transplant rejection, diseases involving degradation and/or disruption of cartilage homeostasis, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 or interferons.

  本发明公开了一种化合物1的盐：用于预防和/或治疗炎症性疾病、自身免疫疾病、增生性疾病、过敏、移植排斥、涉及软骨稳态降解和/或破坏的疾病、先天性软骨畸形和/或与IL6或干扰素的过度分泌相关的疾病。
• [1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶类化合物及其制 备方法和医药用途
  申请人：中国医药研究开发中心有限公司

  公开号：CN107759587B

  公开（公告）日：2021-01-26

  本发明涉及[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物及其制备方法和医药用途。特别地，本发明涉及通式I所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为JAK激酶抑制剂的用途，该化合物及其含有该化合物的药物组合物可以用于治疗与JAK激酶活性相关的疾病，例如炎症、自身免疫性病症、癌症等。其中通式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
  申请人：DE WEER Marc Maurice Germain

  公开号：US20150224199A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present invention discloses pharmaceutical compositions comprising: a compound according to Formula I: useful in the prophylaxis and/or treatment of inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, allergy, transplant rejection, diseases involving degradation and/or disruption of cartilage homeostasis, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 or interferons.

  本发明揭示了药物组合物，包括：公式I所示的化合物：在预防和/或治疗炎症性疾病、自身免疫疾病、增殖性疾病、过敏、移植排斥、涉及软骨稳态降解和/或破坏的疾病、先天性软骨畸形以及与IL6或干扰素的过度分泌有关的疾病方面有用。
• NOVEL COMPOUND USEFUL FOR THE TREATMENT OF DEGENERATIVE AND INFLAMMATORY DISEASES
  申请人：MENET Christel Jeanne Marie

  公开号：US20100331319A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  A novel compound able to inhibit JAK is disclosed, this compound may be prepared as a pharmaceutical composition, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6.

  本发明揭示了一种能够抑制JAK的新化合物，该化合物可以制备为药物组合物，并可用于哺乳动物，包括人类的预防和治疗，包括但不限于炎症性疾病、自身免疫疾病、增生性疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天性软骨畸形和/或与IL6过度分泌相关的疾病。