7-methoxy-N4-methylquinazoline-4,6-diamine | 1363151-24-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-methoxy-N4-methylquinazoline-4,6-diamine
• 英文别名: 7-methoxy-N-4-methylquinazolin-4,6-diamine；7-methoxy-4-N-methylquinazoline-4,6-diamine
• CAS: 1363151-24-9
• 化学式: C₁₀H₁₂N₄O
• 分子量: 204.231
• InChiKey: GQWMWEXBOLDFHH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  73.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-methoxy-N4-methylquinazoline-4,6-diamine 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (S)-tert-butyl 2-((4-(3-benzyl-1-methylureido)-7-methoxyquinazolin-6-yl)carbamoyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE

  摘要：

  这项发明涉及化合物及其在治疗疾病中的应用。描述了用于治疗细胞增殖紊乱的新型EGFR、FGFR、ALK、ROS、JAK、BTK、BLK、ITK、TEC和/或TXK的野生型和突变型不可逆抑制剂及其应用。

  公开号：

  WO2015006492A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-7-甲氧基-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 7-methoxy-N4-methylquinazoline-4,6-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE

  摘要：

  这项发明涉及化合物及其在治疗疾病中的应用。描述了用于治疗细胞增殖紊乱的新型EGFR、FGFR、ALK、ROS、JAK、BTK、BLK、ITK、TEC和/或TXK的野生型和突变型不可逆抑制剂及其应用。

  公开号：

  WO2015006492A1

文献信息

• PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF (E)-4-N,N-DIALKYLAMINO CROTONIC ACID IN HX SALT FORM AND USE THEREOF FOR SYNTHESIS OF EGFR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US20150183764A1

  公开（公告）日：2015-07-02

  The present invention is directed to an efficient process for the manufacture of (E)-4-N,N-dialkylamino crotonic acid in HX salt form of formula I wherein R 1 and R 2 independently denote C 1-3 -alkyl groups and X − denotes an acid anion, such as the chloride, bromide, tosylate, mesylate or trifluoroacetate anion, with high quality, and a process for synthesis of EGFR tyrosine kinase inhibitors with heterocyclic quinazoline, quinoline or pyrimidopyrimidine core structure, using the acid addition salt I and activated derivatives thereof as intermediates.

  本发明涉及一种高效的(E)-4-N,N-二烷基氨基丙烯酸HX盐的制造工艺，其化学式为I，其中R1和R2独立地表示C1-3烷基基团，X-表示酸根离子，例如氯离子、溴离子、对甲苯磺酸盐离子、甲磺酸盐离子或三氟乙酸盐离子，并且具有高质量。本发明还涉及一种使用酸加成盐I及其活化衍生物作为中间体的含杂环喹唑啉、喹啉或嘧啶基嘧啶类EGFR酪氨酸激酶抑制剂的合成工艺。
• Process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives
  申请人：SCHROEDER Juergen

  公开号：US20110207929A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The invention relates to an improved process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives of general formula (I) wherein the groups R a , R b , R c and R d have the meanings given in the claims, as well as sulphonyl derivatives of formula and the use thereof as synthesis components for preparing quinazolines of formula (I). The quinazoline derivatives of formula (I) are inhibitors of signal transduction mediated by tyrosinekinases and by the Epidermal Growth Factor-Receptor (EGF-R) and are therefore particularly suitable for the treatment of tumoral diseases.

  本发明涉及一种改进的制备氨基丙烯酰氨基取代喹噁啉衍生物的方法，其一般式为（I），其中Ra、Rb、Rc和Rd基团具有权利要求中给出的含义，以及公式的磺酰衍生物，以及它们作为合成喹噁啉的组分的用途。公式（I）的喹噁啉衍生物是酪氨酸激酶介导的信号转导和表皮生长因子受体（EGF-R）介导的信号转导的抑制剂，因此特别适用于治疗肿瘤疾病。
• QUINOLINE OR QUINAZOLINE DERIVATIVES WITH APOPTOSIS INDUCING ACTIVITY ON CELLS
  申请人：Bae In Hwan

  公开号：US20130165386A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  Provided is a pharmaceutical composition comprising, as an active ingredient, a quinoline or quinazoline derivative of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, an isomer, a hydrate, and a solvate thereof, which is effective in the prevention and treatment of a cancer, inflammation, autoimmune diseases or neurodegenerative disorders which are induced by the overexpression of inhibitor of apoptosis proteins (IAPs).

  提供的是一种药物组合物，包含一种式子为(I)的喹啉或喹嗪衍生物作为活性成分，以及其药学上可接受的盐、异构体、水合物和溶剂化物。该组合物对于预防和治疗由凋亡抑制蛋白(IAPs)过度表达引起的癌症、炎症、自身免疫性疾病或神经退行性疾病具有有效性。
• KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  申请人：DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.

  公开号：US20160176825A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The invention relates to compounds and their use in the treatment of disease. Novel irreversible inhibitors of wild-type and mutant forms of EGFR, FGFR, ALK, ROS, JAK, BTK, BLK, ITK, TEC, and/or TXK and their use for the treatment of cell proliferation disorders are described.

  本发明涉及化合物及其在疾病治疗中的应用。描述了野生型和突变型EGFR、FGFR、ALK、ROS、JAK、BTK、BLK、ITK、TEC和/或TXK的新型不可逆抑制剂及其在治疗细胞增殖性疾病中的应用。
• Kinase inhibitors for the treatment of disease
  申请人：Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

  公开号：US10316002B2

  公开（公告）日：2019-06-11

  The invention relates to compounds and their use in the treatment of disease. Novel irreversible inhibitors of wild-type and mutant forms of EGFR, FGFR, ALK, ROS, JAK, BTK, BLK, ITK, TEC, and/or TXK and their use for the treatment of cell proliferation disorders are described.

  本发明涉及化合物及其在疾病治疗中的用途。本发明描述了表皮生长因子受体（EGFR）、表皮生长因子受体（FGFR）、ALK、ROS、JAK、BTK、BLK、ITK、TEC 和/或 TXK 野生型和突变型的新型不可逆抑制剂及其在治疗细胞增殖紊乱中的用途。