N,N-dimethyl-6-chloro-5-phenylpyridazin-3-amine | 868280-49-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: N,N-dimethyl-6-chloro-5-phenylpyridazin-3-amine
• 英文别名: N,N-dimethyl 6-chloro-5-phenylpyridazin-3-amine；6-chloro-N,N-dimethyl-5-phenylpyridazin-3-amine
• CAS: 868280-49-3
• 化学式: C₁₂H₁₂ClN₃
• 分子量: 233.7
• InChiKey: IHADBENPKCBTSQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  29
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-dimethyl-6-chloro-5-phenylpyridazin-3-amine 在 palladium on carbon 、 甲酸铵 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  发现吡咯并哒嗪作为新型DGAT1抑制剂

  摘要：

  发现了一种新的DGAT1抑制剂结构类别，并探索了结构与活性之间的关系。将原始铅分子的吡咯并三嗪核心更改为吡咯并哒嗪核心，从而提高了药效。进一步的探索导致对C7处丙基的优化，并发现C6处的酯可以被五元杂环取代。制备的类似物的DGAT1 IC 50值范围> 10μM至48 nM。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.08.066
• 作为产物：
  描述：

  3,6-二氯-4-苯基-吡嗪 、 二甲胺 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 N,N-dimethyl-6-chloro-5-phenylpyridazin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  发现吡咯并哒嗪作为新型DGAT1抑制剂

  摘要：

  发现了一种新的DGAT1抑制剂结构类别，并探索了结构与活性之间的关系。将原始铅分子的吡咯并三嗪核心更改为吡咯并哒嗪核心，从而提高了药效。进一步的探索导致对C7处丙基的优化，并发现C6处的酯可以被五元杂环取代。制备的类似物的DGAT1 IC 50值范围> 10μM至48 nM。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.08.066

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF AKT ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITE D'AKT
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2005100344A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  The present invention is directed to compounds which contain substituted pyridazines and pyrimidines moieties which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

  本发明涉及含有取代吡啶嗪和嘧啶基团的化合物，这些化合物抑制Akt蛋白激酶的活性。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物，以及包括给予本发明化合物的方法来治疗癌症。
• Anorectic
  申请人：Ogawa Nobuya

  公开号：US20070027093A1

  公开（公告）日：2007-02-01

  The present invention relates to an anorectic containing a compound having a DGAT inhibitory activity (DGAT1 inhibitory activity) or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The present invention provides an anti-obesity drug which is an anorectic that does not directly act on the central nervous system and is satisfactory in terms of activity, and a therapeutic strategy for preventing or treating obesity.

  本发明涉及一种含有具有DGAT抑制活性（DGAT1抑制活性）的化合物或其前药或其药学上可接受的盐作为活性成分的厌食剂。本发明提供了一种抗肥胖药物，它是一种不直接作用于中枢神经系统且在活性方面令人满意的厌食剂，以及预防或治疗肥胖的治疗策略。
• Inhibitors of Akt Activity
  申请人：Bilodeau Mark T.

  公开号：US20080280889A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  The present invention is directed to compounds which contain substituted pyridazines and pyrimidines moieties which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration (if the compounds of the invention.

  本发明涉及含有取代的吡啶嗪和嘧啶基团的化合物，其抑制Akt蛋白激酶的活性。本发明还涉及包含本发明化合物的化疗组合物以及治疗癌症的方法，包括给予本发明化合物。
• INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
  申请人：Bilodeau Mark T.

  公开号：US20100075970A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention is directed to compounds which contain substituted pyridazines and pyrimidines moieties which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

  本发明涉及含有取代的吡啶嗪和嘧啶嗪基团的化合物，其抑制Akt酶的活性。本发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及使用本发明化合物治疗癌症的方法。
• Inhibitors of Akt activity
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US08003643B2

  公开（公告）日：2011-08-23

  The present invention is directed to compounds which contain substituted pyridazines and pyrimidines moieties which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

  本发明涉及含有取代吡啶嗪和嘧啶基团的化合物，这些化合物抑制Akt蛋白激酶的活性。本发明还涉及包含本发明化合物的化疗组合物以及使用本发明化合物的方法治疗癌症。