8-bromo-2-chloroquinazolin-4(3H)-one | 331647-04-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 8-bromo-2-chloroquinazolin-4(3H)-one
• 英文别名: 8-Bromo-2-chloroquinazolin-4(3H)-one；8-bromo-2-chloro-3H-quinazolin-4-one
• CAS: 331647-04-2
• 化学式: C₈H₄BrClN₂O
• 分子量: 259.49
• InChiKey: JSFQZYFLOYNXQM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-2-chloroquinazolin-4(3H)-one 、 3,4-二氯苯胺 在 ice water 、 水 、 乙醚 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 3.0h， 以to afford the title compound (0.46 g)的产率得到2-((3,4-dichlorophenyl)amino)-8-bromoquinazolin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic heterocycles

  摘要：

  一种具有通式的化合物及使用这种化合物治疗疾病的方法和包含这种化合物的制药组合物。

  公开号：

  US06399603B1
• 作为产物：
  描述：

  8-溴-2,4-二氯喹唑啉 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 8-bromo-2-chloroquinazolin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic heterocycles

  摘要：

  具有通用公式的化合物及其用于治疗疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US06399603B1

文献信息

• [EN] AMIDES AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] AMIDES CONVENANT COMME INHIBITEURS DES PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013130660A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  The invention relates to amide-containing compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  本发明涉及式(1)的含酰胺化合物及其盐。在一些实施例中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含本文披露的化合物的药物组合物，及其用于预防治疗Pim激酶相关状况和疾病，尤其是癌症的应用。
• AMIDES AS PIM INHIBITORS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20150329538A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The invention relates to amide-containing compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  本发明涉及公式（1）的含酰胺化合物及其盐。在某些实施例中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含所述化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗与Pim激酶相关的疾病和病症，尤其是癌症方面的用途。
• QUINAZOLINE COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20160250215A1

  公开（公告）日：2016-09-01

  Described herein are compounds of Formula (I) and tautomers and pharmaceutical salts thereof, compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds.

  本文描述了式（I）的化合物及其互变异构体和药物盐，含有这种化合物的组合物和配方，以及使用和制备这种化合物的方法。
• Amides as pim inhibitors
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US09394297B2

  公开（公告）日：2016-07-19

  The invention relates to amide-containing compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  本发明涉及式（1）的含酰胺化合物及其盐。在某些实施方式中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施方式中，本发明涉及包含所披露的化合物的制药组合物，以及它们在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症方面的用途。
• Quinazoline compounds
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US10206926B2

  公开（公告）日：2019-02-19

  Described herein are compounds of Formula (I) and tautomers and pharmaceutical salts thereof, compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds.

  本文描述了式（I）化合物及其同系物和药用盐、含有此类化合物的组合物和制剂，以及使用和制造此类化合物的方法。